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司莫司汀膠囊治療腦轉(zhuǎn)移瘤的效果如何

  司莫司汀膠囊治療腦轉(zhuǎn)移瘤的效果如何?顱內(nèi)轉(zhuǎn)移瘤的發(fā)生率因不同時期不同人群、不同檢查方法等有很大的差別。臨床報道的發(fā)生率在20世紀50年代以前為3.5%~4.2%隨著診斷方法改進和人類壽命的延長,癌癥病人的生存率得到增加顱內(nèi)轉(zhuǎn)移瘤的發(fā)生率也相應(yīng)增加現(xiàn)在一般估計顱內(nèi)轉(zhuǎn)移瘤的發(fā)生率為20%~40%。
 
  司莫司汀膠囊治療腦轉(zhuǎn)移瘤的效果如何?司莫司汀膠囊為細胞周期非特異性藥物。或S早期的細胞最敏感,對G2期也有抑制作用。本品進入體內(nèi)后其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分,一為氯乙胺部分,將氯解離形成乙烯碳正離子,發(fā)揮烴化作用,使DNA 鏈斷裂,RNA 及蛋白質(zhì)受到烴化,這與抗腫瘤作用有關(guān);另一局部為氨甲酰基局部變?yōu)楫惽杷狨ィ蛟俎D(zhuǎn)化為氨甲酸,以發(fā)揮氨甲酰化作用,主要與蛋白質(zhì)特別是其中的賴氨酸末端的氨基等反應(yīng),這主要與骨髓毒性作用有關(guān),氨甲酰化還破壞一些酶蛋白使DNA 被破壞后難以修復(fù),這有助于抗癌作用。
 
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  司莫司汀膠囊入血后迅速分解,口服120~290mg/m2用14C分別標(biāo)記氯乙基部分及4-甲基環(huán)乙基部分的本品10分鐘后血漿中即可以測到兩部分放射性物質(zhì),氯乙烯部分6小時達峰濃度,環(huán)乙基部分3小時達峰濃度,本品與血漿蛋白結(jié)合,存在肝腸循環(huán),故口服34小時后血中仍可測到放射性,代謝產(chǎn)物在血漿中濃度持續(xù)時間長,這可能是該藥延遲性毒性的原因。給藥30分鐘及可在腦脊液中測到相當(dāng)強的放射活性,約為血漿中濃度的15~30%。24小時內(nèi)約有47%的標(biāo)記物從尿中排泄,糞便排泄<5%,<10%自呼吸道排出。
 
  癌癥患者應(yīng)該不吸煙、少飲酒。酒精自身雖不是致癌物質(zhì)。損傷粘膜組織,促進致癌物質(zhì)的吸收,如果飲酒同時吸煙,其危害性更大。因為酒精可增強細胞膜的通透性,從而加強對煙霧中致癌物質(zhì)的吸收。
 
  腫瘤科藥師溫馨提醒:司莫司汀膠囊應(yīng)該口服100~200mg/m2,頓服,每6~8周一次,睡前與止吐劑、安眠藥同服。

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