本品治療期間須進行全血和血小板計數以監測臨床反應和毒性，保證在每個給藥周期前至少達到最低限。在開始治療前還應檢測肝臟生化和血清肌酐。
推薦兩種給藥方案：
給藥方案一(3天給藥方案)
地西他濱給藥劑量為15mg/m2，連續靜脈輸注3小時以上，每8小時一次，連續3天。患者可預先使用常規止吐藥。
給藥周期
每6周重復一個周期。推薦至少重復4個周期。然而，獲得完全緩解或部分緩解的患者可以治療4個周期以上。如果患者能繼續獲益可以持續用藥。
依據血液學實驗室檢查值進行的劑量調整或延遲給藥
如果經過前一個周期的地西他濱治療，血液學恢復(中性粒細胞絕對計數[ANC]≥1,000/μL，血小板≥50,000/μL)需要超過6周，則下一周期的治療應延遲，且劑量應按以下原則進行暫時性的調整：
?恢復時間超過6周，但少于8周-給藥應延遲2周，且重新開始治療劑量減少到11mg/m2，每8小時一次(33mg/m2/天，99mg/m2/周期)；
?恢復時間超過8周，但少于10周—患者應進行疾病進展的評估(通過骨髓穿刺評估)，如未出現進展，給藥應延遲2周以上，重新開始時劑量應減少到11mg/m2，每8小時一次(33mg/m2/天，99mg/m2/周期)，然后在接下來的周期中,根據臨床情況維持或增加劑量。
依據非血液學毒性進行的劑量調整或延遲給藥
?在第一個地西他濱治療周期后,如果出現以下非血液學毒性,暫停地西他濱用藥直至毒性消失:1)血清肌酐≥2mg/dL;2)丙氨酸氨基轉移酶(ALT)、總膽紅素≥2倍正常值最高上限(ULN);3)活動性或未控制的感染。
給藥方案二(5天給藥方案)
地西他濱的給藥劑量為20mg/m2，連續靜脈輸注1小時，每天一次，連續5天。每4周重復一個周期。患者可預先使用常規止吐藥。
如果出現骨髓抑制，后續治療周期應推遲至血液學指標恢復(ANC≥1,000/μL，血小板≥50,000/μL)。如果出現非血液學毒性亦應參照方案一處理。
基于國外臨床研究數據提示與3天給藥方案相比，5天給藥方案具有更好的耐受性。該方案已經在國外獲得批準。中國人群應用經驗有限。請主治醫生根據中國患者自身狀況選擇合理給藥方案。
靜脈給藥操作
地西他濱是細胞毒性藥物，操作和配制地西他濱時應當小心。應當采用恰當的處理和處置抗腫瘤藥物的手段。
本品應當在無菌條件下用10mL注射用水復溶；配制成每毫升約含5.0mg地西他濱，pH6.7~7.3的溶液。復溶后，立即再用0.9％NaCl注射液、5％葡萄糖注射液或乳酸林格氏液進一步稀釋成終溶度為0.1-1.0mg/mL的溶液。建議即配即用。如復溶后15分鐘未能使用，稀釋液必須用2-8℃的冷輸液配制,并在2~8℃(36℉~46℉)保存,最多不超過7小時。
只要溶液和容器允許，非口服給藥的藥品在給藥前應檢查可見異物和顏色。當出現可見異物或顏色變化，請勿使用。

本品安全性數據來自楊森公司產品達珂（DacogenTM）國外臨床研究和臨床使用經驗。尚缺乏中國人群使用經驗。
1）臨床研究經驗
由于臨床試驗是在不同條件下進行的，藥物在臨床試驗觀測到的不良反應率不能直接與其他藥物在臨床試驗中的不良反應率進行比較，也不能反應實際使用中的不良反應發生率。
最常見的不良反應包括：中性粒細胞減少、血小板減少、貧血、疲勞、發熱、惡心、咳嗽、瘀點、便秘、腹瀉、高血糖。
Ⅲ期臨床試驗中，地西他濱治療組最常見的（≥1％）需要臨床干預的不良反應
停藥：血小板減少、中性粒細胞減少、肺炎、鳥型分枝桿菌復合感染、心跳呼吸驟停、血膽紅素升高、顱內出血、肝功能異常。
延遲用藥：中性粒細胞減少、肺水腫、房顫、中樞系統感染、發熱性中性粒細胞減少。
劑量減少：中性粒細胞減少、血小板減少、貧血、嗜睡、水腫、心動過速、抑郁、咽炎。
關于不良反應信息的討論
對地西他濱進行了3項單組研究（N=66，N=98，N=99）和1項以支持治療為對照的研究（N=83 地西他濱治療組，N=81支持治療組）。下列數據反映了地西他濱組83名病患在治療MDS試驗中的不良情況。該研究中，患者給藥方案為15mg/㎡靜脈輸注，每8小時一次，連續3天，每6周為一周期。地西他濱治療的中位治療周期數為3（0~9）。
2）上市后經驗
地西他濱批準后的使用過程中觀察到下述不良反應。由于這些反應僅來自數量不定的用藥人群的自愿報道，所以不能依此估算此不良反應的發生率，也不能認為此不良反應與用藥有關。
已報道的病例；急性熱性嗜中性白細胞皮膚病（Sweet‘s綜合征）。

1 中性粒細胞減少癥和血小板減少癥
在地西他濱治療過程中，會出現中性粒細胞減少癥和血小板減少癥，須進行全血和血小板計數以監測臨床反應和 毒性，保證在每個給藥周期前至少達到最低限。在第一個周期按推薦劑量給藥后，隨后的周期中給藥劑量需按照“用 法用量”所述進行調整[見 用法用量]。醫生應考慮早期應用生長因子和/或抗生素以防止MDS患者發生感染。在用藥的第一或第二周期較常出現骨髓抑制和中性粒細胞減少，但并不一定意味著基礎疾病MDS的病情進展。
2 孕婦用藥
孕婦使用地西他濱會對胎兒造成傷害。根據地西他濱的作用機制，本品會對生育產生不良影響。在小鼠和大鼠試驗中，地西他濱顯示出致畸作用、胎仔毒性和胚胎毒性。在妊娠期婦女中尚未進行充分的、有良好對照的地西他濱臨床研究。如果在妊娠期用藥或在用藥期間懷孕，患者須被告知藥物對胎兒的潛在危害。建議有生育能力的婦女在用藥期間避免懷孕。[見孕婦及哺乳期婦女用藥]
3 有生育能力婦女用藥
建議有生育能力的婦女在接受地西他濱治療期間及治療結束后的1個月內避免懷孕。有生育能力的婦女須被告知在用藥期間采取有效的避孕措施[見孕婦及哺乳期婦女用藥]。根據地西他濱的作用機制，如在懷孕期間用藥，地西他濱會對胎兒造成損傷。
4 男性用藥
男性在接受地西他濱治療期間及治療結束后2個月內也應避免生育[見 藥理毒理]。伴侶有生育能力的男性須被告知在用藥期間采取有效的避孕措施。根據地西他濱的作用機制，地西他濱會影響DNA合成，造成胎兒損傷。
5 肝腎功能不全者
尚無肝腎功能不全患者使用地西他濱的報道，因此，這些病患使用地西他濱時應注意。由于代謝途徑廣泛，細胞色素P450系統不被考慮。在臨床研究中，血清肌氨酸酐>2.0mg/dL或轉氨酶高于正常水平的2倍以上或血清中膽紅素>1.5mg/dL的病患不使用地西他濱。

1 孕婦
妊娠用藥分級D。[見注意事項(2)]
孕婦使用地西他濱會對胎兒造成傷害。在妊娠期婦女中尚未進行充分的、有良好對照的地西他濱臨床研究。
在小鼠中觀察研究了地西他濱的發育毒性,在妊娠第8,9,10或11天，單劑量腹腔注射0,0.9和3.0mg/m2，分別約為臨床推薦劑量的2％和7％。未觀察到母體毒性。但在3mg/m2劑量組觀察到胚胎成活率下降，在兩個劑量水平部出現了胎兒體重下降。每天給予3mg/m2劑量可引起胎兒缺陷，包括贅生肋骨(兩個劑量水平)，椎骨和肋骨融合，腭裂，脊椎缺陷，后肢缺陷，前、后肢缺少等。在大鼠妊娠第9~12天給予單劑量腹腔注射2.4，3.6或6mg/m2(分別大約是臨床推薦劑量的5，8或13％)，結果未觀察到母體毒性。在妊娠第9天注射地西他濱后任一劑量組都未觀察到活胎。在妊娠第10天給與3.6 mg/m2以上劑量的地西他濱，胚胎成活率或胎兒體重明顯下降。所有劑量水平都發生椎骨和肋骨異常，6.0 mg/m2劑量水平出現眼球突出，露腦，腭裂等畸形。在3.6mg/m2以上劑量觀察到胚胎前指缺陷發生率升高。在6.0mg/m2劑量觀察到前后肢的長骨縮短和骨化作用減少。如果在妊娠期用藥或在用藥期間懷孕，患者須被告知藥物對胎兒的潛在危害。建議有生育能力的婦女在用藥期間避免懷孕。
2 哺乳期婦女
尚不清楚地西他濱及其代謝產物是否會分泌到母乳中。由于許多藥物都能在母乳中分泌，同時考慮到地西他濱可能對哺乳期嬰兒帶來嚴重副作用，因此應權衡藥物對母親的重要性決定是否停止用藥。

作用機制
地西他濱是通過磷酸化后直接摻入DNA，抑制DNA甲基化轉移酶，引起DNA低甲基化和細胞分化或凋亡而發揮抗腫瘤作用。體外試驗顯示地西他濱抑制DNA甲基化，在產生該作用的濃度下不會明顯抑制DNA的合成。地西他濱誘導腫瘤細胞的低甲基化，從而恢復控制細胞分化和增殖基因的正常功能。在快速分裂的細胞中，摻入DNA的地西他濱可與DNA甲基轉移酶共價結合從而產生細胞毒性作用。而非增殖細胞則對地西他濱相對不敏感。
致癌、致突變和對生育能力的損傷
尚未進行地西他濱的致癌作用研究。
在幾項體內外試驗中觀察了地西他濱潛在的致突變作用。地西他濱增加了L5l78Y小鼠淋巴瘤細胞的突變發生率，地西他濱處理小鼠的結腸DNA轉基因大腸埃希桿菌也發生了突變。地西他濱可引起果蠅幼蟲的染色體重排。
在小鼠妊娠第10天單次腹腔注射地西他濱3 mg/m2(約為臨床推薦劑量的7％),觀察地西他濱對胎兒出生后生長發育和生殖能力的影響。與對照組相比，在宮體內就暴露于地西他濱的雄性和雌性小鼠,產后所有時間點時體重均明顯下降。在宮體內就暴露于地西他濱的雌性小鼠與未經地西他濱處理的雄性小鼠交配后,未觀察到一致的對生育能力影響。未經用藥處理的3月和5月齡雌性小鼠與經用藥處理的雄性小鼠交配后生育能力下降(分別為36％和0％的懷孕率)。雄性小鼠腹腔注射0.15，0.3或0.45mg/m2地西他濱(約為臨床推薦劑量的0.3％到1％),每周3次,連續7周,結果地西他濱未對存活率、體重或血液學指標(血紅蛋白和白細胞計數)產生影響。在劑量≥0.3mg/m2劑量觀察到睪丸重量下降、組織學異常和精子數量的明顯減少。雌性小鼠與給藥≥0.3mg/m2的雄性小鼠交配,其懷孕率下降,著床前丟失明顯增高。