替加環素適用于18歲以上患者在下列情況下由特定細菌的敏感菌株所致感染的治療：
復雜性腹腔內感染：弗勞地枸櫞酸桿菌、陰溝腸桿菌、大腸埃希菌、產酸克雷伯菌、肺炎克雷伯菌、糞腸球菌（僅限于萬古霉素敏感菌株）、金黃色葡萄球菌（甲氧西林敏感菌株和甲氧西林耐藥菌株）、咽峽炎鏈球菌族（包括咽峽炎鏈球菌、中間鏈球菌和星座鏈球菌）、脆弱擬桿菌、多形擬桿菌、單形擬桿菌、普通擬桿菌、產氣莢膜梭菌和微小消化鏈球菌等所致者。
為了分離、鑒定病原菌并明確其對替加環素的敏感性，應該留取合適標本進行細菌學檢測。在尚未獲知這些試驗結果之前，可采用替加環素作為經驗性單藥治療。
為了減少耐藥細菌的出現并維持替加環素及其他抗菌藥物的有效性，替加環素應該僅用于治療確診或高度懷疑細菌所致的感染。一旦獲知培養及藥敏試驗結果，應該據之選擇或調整抗菌藥物治療。缺乏此類資料時，可根據當地流行病學和敏感性模式選用經驗性治療藥物。

治療中出現的最常見不良反應為惡心、嘔吐，通常發生于治療的第1-2天。大多數與替加環素和對照藥物相關的惡心及嘔吐的嚴重程度為輕至中度。替加環素治療組患者惡心的發生率為26％（輕度占17％，中度占8％，重度占1％），嘔吐的發生率為18％（輕度占11％，中度占6％，重度占1％）。
復雜性皮膚和皮膚軟組織感染（cSSSI）患者中，替加環素治療組和萬古霉素/氨曲南治療組惡心的發生率分別為35％和9％，嘔吐的發生率分別為20％和4％。復雜性腹腔內感染（cIAI）患者中，替加環素治療組和亞胺培南/西司他丁治療組惡心的發生率分別為25％和21％，嘔吐的發生率分別為20％和15％。社區獲得性細菌性肺炎（CABP）患者中，替加環素治療組和左氧氟沙星治療組惡心的發生率分別為24％和8％，嘔吐的發生率分別為16％和6％。
替加環素治療組與中止治療相關的最常見原因為惡心（1％）和嘔吐（1％）。對照組與中止治療相關的最常見不良事件為惡心（<1％）。

腸穿孔：當考慮單用替加環素治療臨床明顯可見的腸穿孔繼發的復雜性腹腔內感染（cIAI）時，應該謹慎。在cIAI臨床研究中（n=1642例），6名接受替加環素治療的患者和2名接受亞胺培南/西司他丁治療的患者出現腸穿孔，并發生膿毒血癥/感染性休克。
6名接受替加環素的患者APACHEII評分（中位數=13）較2名接受亞胺培南/西司他丁的患者（APACHEII評分為4和6）高。由于兩治療組間基線APACHEII評分存在差異，且總體病例數少，此結果與治療的關系尚未確證。
四環素類藥物效應：替加環素在結構上與四環素類抗生素相似，可能存在相似的不良反應。此類不良反應包括：光敏感性、假性腦瘤、胰腺炎以及抑制蛋白合成作用（后者導致BUN升高、氮質血癥、酸中毒和高磷酸鹽血癥）。和四環素類藥物一樣，替加環素使用中報道有胰腺炎的發生。
二重感染：與其他抗生素類制劑相似，替加環素的使用可導致不敏感微生物的過度生長，包括真菌。治療期間應該密切監測患者病情變化。如果出現二重感染，則應該采取適當措施。
耐藥菌的發展：在未確診或高度懷疑細菌感染情況下，處方替加環素不僅不會使患者獲益，還會增加耐藥菌出現的危險性。

替加環素能使地高辛的Cmax輕度降低13％，但對地高辛的AUC或清除率并無影響。另外，地高辛不影響替加環素的藥代動力學特性。因此，替加環素與地高辛合用時兩者均無需調整劑量。
健康受試者同時應用替加環素（首劑100mg，然后每12小時50mg）和華法令（單劑量25mg）可導致R-華法令和S-華法令的清除率分別減少40％和23％，Cmax分別升高38％和43％，AUC分別增加68％和29％。替加環素未顯著改變華法令對INR的影響。另外，華法令未對替加環素的藥代動力學特性造成影響。然而，替加環素與華法令合并用藥應該監測凝血酶原時間或其他合適的抗凝試驗。
人肝微粒體體外研究結果提示，替加環素不抑制下列6種細胞色素P450（CYP）亞型所介導的代謝過程：1A2、2C8、2C9、2C19、2D6和3A4。因此預期替加環素不會改變需經上述代謝酶代謝的藥物的代謝過程。另外，因為替加環素的代謝并不廣泛，預期那些抑制或誘導這些CYP450亞型活性的藥物不會影響替加環素的清除率。
抗生素與口服避孕藥同時使用可導致口服避孕藥作用降低。

重復給藥毒性：在2周研究中，以AUC計算，分別給予大鼠和狗8倍和10倍于人每日劑量的替加環素暴露量時，可出現與骨髓抑制相關的紅細胞、網狀細胞、白細胞、血小板減少。在2周的給藥之后，這些改變呈可逆性。
給予大鼠替加環素之后未觀察到光敏感性證據。
遺傳毒性：在一組測試（包括中國倉鼠卵巢（CHO）細胞體外染色體畸變檢測、CHO細胞（HGRPT基因座）體外正向突變檢測、小鼠淋巴瘤細胞體外正向突變檢測以及體內小鼠微核檢測）中，均未發現替加環素具有致突變作用。
生殖毒性：按照AUC計算，替加環素的暴露劑量即便達到人類每日劑量的5倍也不影響大鼠的交配或生育力，對雌性大鼠的卵巢或動情周期也無藥物相關性影響。
致癌性：未進行動物終生研究以評價替加環素的致癌性。
其他：在臨床前研究中發現大量靜脈內給予替加環素與組胺反應有關。

分布：根據臨床研究（0.1-1.0ug/mL）觀察，替加環素的體外血漿蛋白結合率范圍大約為71-89％。替加環素的穩態分布容積平均500-700L（7-9L），提示替加環素組織分布廣泛，其分布超過其血漿容積。
代謝：替加環素的代謝并不廣泛。應用人肝微粒體、肝臟切片和肝細胞進行替加環素體外研究，結果僅產生痕量代謝產物。在接受14C-替加環素的男性健康志愿者中，替加環素是尿液和糞便中發現的主要14C標記物質，但也可見葡萄糖醛酸苷、N-乙酰代謝產物和替加環素異構體（每種成份均未超過給藥劑量的10％）。
排泄：14C-替加環素給藥后糞便和尿液中放射活性的總回收率結果提示，替加環素給藥劑量的59％通過膽道/糞便排泄消除，33％經尿液排泄。總劑量的22％以替加環素原型經尿液排泄。總之，替加環素排泄的主要途徑為替加環素原型及其代謝產物的膽汁分泌。葡萄苷酸化和替加環素原型的腎臟排泄為次要途徑。