臨床試驗發現來氟米特可引起一過性的 ALT 升高和白細胞下降, 服藥初始階段應定期檢查 ALT 和白細胞。檢查間隔視病人情況而定。
有肝臟損害和明確的乙肝或丙肝血清學指標陽性的患者慎用。用藥前及用藥后每月檢查 ALT, 檢測時間間隔視病人具體情況而定。如果用藥期間出現 ALT 升高, 調整劑量或中斷治療的原則：
如果 ALT 升高在正常值的 2 倍 (＜80μ／L) 以內，繼續觀察。
如果 ALT 升高在正常值的 2～3 倍之間 (80～120μ/L) ，減半量服用，繼續觀察，若 ALT 繼續升高或仍然維持 80～120μ/L 之間，應中斷治療。
如果 ALT 升高超過正常值的 3 倍 (＞120μ/L) ，應停藥觀察。停藥后若 ALT 恢復正常可繼續用藥，同時加強護肝治療及隨訪，多數病人 ALT 不會再次升高。
免疫缺陷、未控制的感染、活動性胃腸道疾病、腎功能不全、骨髓發育不良 (bone marrow dysplasia) 的患者慎用。
如果服藥期間出現白細胞下降，調整劑量或中斷治療的原則如下：
若白細胞不低于 3.0 × 109/L，繼續服藥觀察。
若白細胞在 2.0 × 109/L～3.0 × 109/L 之間，減半量服藥觀察。繼續用藥期間，多數病人可以恢復正常。若復查白細胞仍低于 3.0 × 109/L,中斷服藥。
若白細胞低于 2.0 × l09/L，中斷服藥。建議粒細胞計數不低于 1.5 × l09/L。
準備生育的男性應考慮中斷服藥，同時服用考來烯胺 (消膽胺) 。
在本品治療期間接種免疫活疫苗的效果和安全性沒有臨床資料，所以服藥期間不應使用免疫活疫苗。
據國外報道，該藥在國外上市后罕見間質性肺炎的發生，有肺部疾患者，請慎用或遵醫囑。

國內來氟米特治療狼瘡性腎炎 III 期臨床試驗，采用多中心、隨機、平行對照臨床研究。共入組患者 184 例，其中試驗組（來氟米特）108 例，對照組（環磷酰胺）76 例。
患者入組標準：
年齡 18-65 歲：狼瘡性腎炎腎活檢病理類型為 III、IV 或伴 V 型；病情有活動性，SLEDAI 狼瘡活動積分 ≥ 8 分；持續性蛋白尿（ ≥ 1 g/24 h）、鏡下血尿；3 個月內未用過 CTX 等細胞毒藥物。
治療方案：試驗組：口服來氟米特片，試驗開始 3 天 0.8-l.0 mg/Kg/日，以后 20-40 mg/日維持。對照組：靜脈注射環磷酰胺，劑量為 0.8-l.0 g/月，每月 1 次。聯合激素：口服強的松，劑量 0.8 mg/Kg/日（一般在 40-60 mg/日）， 1 個月后改為 0.5 mg/Kg/日， 然后逐漸減量（每 2 周減 2.5-5 mg）至維持量 5-lOmg/日。療程 6 個月。
療效判定標準：完全緩解：24 小時尿蛋白定量小于 0.3 g，且尿沉渣（RBC<5/HP，WBC<5/HP）、血清白蛋白、血清 SCr 及 CCr 檢測均正常。
部分緩解：24 小時尿蛋白定量介于 0.3-3 g 之間，且下降 ≥ 50％，且血清白蛋白 ≥ 30 g/L，且腎功能穩定。治療失敗：24 小時尿蛋白定量下降<50％：或 24 小時尿蛋白定量介 0.3-3 g 之間，但血清白蛋白<30 g/L；或血清 SCr 上升及 CCr 下降幅度超過基礎值的 15％。
療效：
綜合療效評價：治療 6 個月后，試驗組完全緩解 22.22％，部分緩解 59.60％;對照組分別為 18.84％，62.32％;治療 6 個月，同基線水平相比，試驗組和對照組均能顯著降低 SLEDAI 評分、降低 24 小時尿蛋白、提高血清白蛋白、降低 SCr、提高 C3、降低 ds-DNA 陽性率。
試驗入組病例活檢的病理類型為狼瘡腎炎的 III 型、IV、或伴有 V 型。其中試驗組 15 例病例在治療 6 個月后進行了重復腎活檢。結果顯示，經來氟米特治療后，13 例患者狼瘡腎炎的活動性降低，急性活動指數下降。其中，7 例患者治療前為 III、IV 型，經來氟米特治療后全部轉變為病理類型較輕的 II 型。
不良反應：
與藥物可能有關/有關的不良反應發生率，試驗組為 39.81％，對照組為 55.26％。試驗組發生率 ≥ 3％ 的不良事件包括：脫發、血壓升高、帶狀皰疹、轉氨酶升高、腹瀉/稀便、白細胞下降、皮疹、月經不調、心悸、腹痛；
發生率<3％ 的不良事件包括；惡心/嘔吐、上呼吸道感染、血小板下陣、乏力、胃燒灼感、厭食、發熱、牙周疼痛、視覺異常、尿路感染、咽痛、巨細胞病毒感染、體重下降、多毛、肺部感染等。III 期臨床試驗結束后，試驗組 52 例患者自愿繼續服用試驗藥物，服藥劑量為 l0-30 mg/日；治療 9 個月后，90％ 的患者服藥劑量減為 10-20 mg/日。平均隨訪時間 32.7 士 18.2 月，最長觀察時間為 72 個月；治療 6 個月時，52 例患者完全緩解率為 36.5％，部分緩解率為 44.2％；經過 7-72 個月的繼續治療，完全緩解率為 59.6％，部分緩解率為 30.6％。臨床觀察期間，共有 12 人發生與試驗藥物可能有關/有關的不良反應，發生率為 23.08％，發生率 ≥ 3％ 的不良事件包括：白細胞下降、轉氨酶升高、血小板減少；發生率<3％ 的不良事件包括：上呼吸道感染、脫發、帶狀皰疹、月經不調、尿路感染。

1.考來烯胺和活性炭：13例患者和96例志愿者給予考來烯胺或活性炭，血漿中Ml濃度很快減少。 2.肝毒性藥物：來氟米特和其它肝毒性藥物合用可能增加不良反應，同時也應考慮到雖然中斷來氟米特治療，但沒有采取藥物消除措施就接著服用這些藥物，同樣有可能增加不良反應。在小樣本(30例)來氟米特和MTX聯合用藥的研究中，有5例肝臟酶出現2～3倍升高。其中2例繼續服用，3例中斷來氟米特治療，酶的升高都得到恢復。另外5例升高大于3倍，其中2例繼續服用，3例中斷來氟米特治療，酶的升高也都得到恢復。 3.非甾體抗炎藥物：在體外一系列臨床研究中，Ml可使血漿游離雙氯芬酸和布洛芬的濃度升高13％～50％，此臨床意義還不清楚。但在臨床試驗中曾觀察了許多和非甾體藥物同時應用的病例，沒有發現有特殊影響。 4.甲苯磺丁脲：在一系列臨床研究中發現，Ml可使血漿游離甲苯磺丁脲 濃度升高13％～50％，此臨床意義還不清楚。 5.利福平：單劑量來氟米特和多劑量利福平聯合使用，M1峰濃度較單獨使用來氟米特升高(約40％)，由于隨著利福平的使用，Ml濃度可能繼續升高，因此當兩藥合用時，應慎重。