關(guān)于臨床惡化和自殺風(fēng)險
應(yīng)密切觀察所有接受抗抑郁藥治療的兒童患者的任何跡象, 如臨床惡化、自殺、和行為的異常改變, 尤其是在接受治療的最初幾個月、或劑量改變(無論是增加或減少)時。這樣的觀察一般包括：在最初 4 周的治療期內(nèi)至少每周一次面對面接觸患者或其家庭成員或其看護(hù)人：然后在接下來的 4 周內(nèi)每隔一周進(jìn)行一次；然后是第 12 周, 如果臨床需要治療超過 12 周以上的話。在面對面的訪問期間內(nèi)適當(dāng)?shù)赝ㄟ^電話進(jìn)行聯(lián)系。
對于正在使用抗抑郁藥治療重性抑郁障礙或抑郁癥與其它精神疾病共存的成年患者，類似地，應(yīng)該密切關(guān)注其臨床惡化和自殺傾向，尤其是在接受藥物治療的最初幾個月，或當(dāng)劑量改變時，無論是增加或減少。
和治療其他精神性或非精神性適應(yīng)癥一樣，在接受抗抑郁藥治療重性抑郁障礙的成年患者和兒童患者匯總，報告有以下癥狀出現(xiàn)：焦慮，情緒激動，恐慌，失眠，易怒，敵意，好斗，沖動，靜坐不能(精神運動性不安)，輕度躁狂和躁狂癥。雖然尚不確定這些癥狀的出現(xiàn)和抑郁癥惡化和/或出現(xiàn)自殺沖動出現(xiàn)之間的因果關(guān)系，但有人認(rèn)為，這些癥狀可能是自殺傾向形成的前兆。
對于抑郁癥持續(xù)惡化、或表現(xiàn)出有自殺傾向、或出現(xiàn)有抑郁癥惡化或產(chǎn)生自殺傾向癥狀的患者，特別是那些癥狀嚴(yán)重的、突然性的發(fā)作，或不屬于病人慣常表現(xiàn)出來的癥狀的患者，應(yīng)考慮改變治療方案，包括可能停藥。
需告誡那些接受抗抑郁藥治療重性抑郁障礙或其它精神性和非精神性適應(yīng)癥的兒童患者的家屬和看護(hù)人，監(jiān)視患者是否出現(xiàn)情緒激動、煩躁不安、行為異常改變等癥狀和其它上面提到的癥狀(如出現(xiàn)自殺傾向)是十分必要的，若出現(xiàn)這些癥狀，馬上報告給相關(guān)醫(yī)護(hù)人員。這種監(jiān)視應(yīng)包括家屬和看護(hù)人的每日觀察。為減少藥物過量的風(fēng)險，本品處方量應(yīng)為符合患者管理規(guī)范的片劑最小量。同樣地，也建議正在接受抑郁癥治療的成年患者家屬及看護(hù)人這樣做。
因為抗抑郁藥(包括本品)與心律失常的發(fā)生有關(guān)，故心臟病患者慎用，并應(yīng)進(jìn)行密切觀察。一些對先天性心臟病患者的臨床研究表明，本品可導(dǎo)致部分患者心律失常，其表現(xiàn)包括單一室性早搏、成對室性早搏。室性心動過速短期發(fā)作(3-4 次)。
雙相情感障礙患者的篩選
重性抑郁發(fā)作可能是雙相情感障礙的初期表現(xiàn)。人們普遍認(rèn)為(雖未經(jīng)對照試驗確定)，單用抗抑郁藥治療這種發(fā)作可能會增加處于雙相情感障礙風(fēng)險的患者突發(fā)性混合/躁狂發(fā)作的可能性。上文所述的任何癥狀是否代表了一種轉(zhuǎn)換尚未可知。不過，在使用抗憂郁藥治療之前，需要對具有抑郁癥狀的患者進(jìn)行充分篩選，以確定他們是否處于雙相情感障礙風(fēng)險中；這種篩選應(yīng)包括一份詳細(xì)的精神病史，其中包括家族自殺史、雙相情感障礙和抑郁癥。應(yīng)該指出的是，本品并沒有被批準(zhǔn)用于雙相抑郁癥。
有部分報告指出本品可能引起陰莖異常勃起，持續(xù)勃起或陰莖勃起不適的患者應(yīng)立即停止用藥，并咨詢醫(yī)生。案例報告中，多數(shù)需要進(jìn)行外科手術(shù)治療。而在這些案例中的一部分，導(dǎo)致了勃起功能永久性損傷或陽痿。持續(xù)勃起或勃起不適的男性患者應(yīng)立即停藥，并向他們的醫(yī)師咨詢。
陰莖異常勃起消退及藥物誘發(fā)陰莖勃起可通過藥物治療(例如，注射α-腎上腺素能激動劑如腎上腺素和去甲腎上腺素)和手術(shù)治療達(dá)到，這些手段均已成熟。陰莖異常勃起的任何藥物治療或手術(shù)治療都應(yīng)該在對手術(shù)熟悉的泌尿科專家或醫(yī)師的監(jiān)督下進(jìn)行。如果陰莖異常勃起持續(xù) 24 小時以上，在沒有泌尿外科會診的情況下不應(yīng)自動治療。
心肌梗死恢復(fù)初期不推薦使用本品。
由于本品可能會增加自殺風(fēng)險，故應(yīng)使用最小有效劑量。本品的使用應(yīng)基于對預(yù)期療效和潛在風(fēng)險的考慮。
服用本品的患者已報告有低血壓出現(xiàn)，包括直立性低血壓和暈厥。抗高血壓治療中同時使用本品可能需要減少抗高血壓藥物的劑量。
目前對本品與全身麻醉藥的藥物相互作用知之甚少。所以，在進(jìn)行常規(guī)手術(shù)前如果臨床上允許，應(yīng)盡量停用本品。
由于本品可能會損害精神和身體能力，而這些能力是進(jìn)行有潛在危險的操作所必需的，如開車或操作機(jī)器，故使用本品的患者不宜進(jìn)行具有潛在危險的操作。
本品可以提高機(jī)體對酒精、巴比妥類藥物及其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制劑的敏感度。
本品建議餐后服用。個別患者的藥物總吸收量餐后服用比空腹時可能高出達(dá) 20％。空腹服用會增加眩暈或輕微頭痛的風(fēng)險。
服用本品的患者偶見白細(xì)胞計數(shù)和中性白細(xì)胞計數(shù)數(shù)值低的現(xiàn)象。這些并不具有臨床意義上的顯著意義，無需終止用藥；但是，當(dāng)白細(xì)胞計數(shù)或嗜中粒細(xì)胞絕對值達(dá)不到正常水平時，應(yīng)停止服用此藥。對于治療中出現(xiàn)發(fā)熱及咽痛(或其他感染跡象)的患者，建議進(jìn)行白細(xì)胞計數(shù)和白細(xì)胞分類計數(shù)。
應(yīng)避免同時使用電擊療法。

藥理作用
曲唑酮/是一種三喹吡啶類衍生物，屬 5-羥色胺受體拮`抗劑及 5-羥色胺再攝取抑制劑類抗抑郁藥(SARIs)，其抗抑郁機(jī)制是拮抗 5-羥色胺受體并抑制 5-羥色胺的重吸收。低劑量時，曲唑酮為 5-羥色胺的拮抗劑，而高劑量時為其激動劑。
曲唑酮不增強(qiáng)兒茶酚胺的作用或抑制單胺氧化酶活性，具有鎮(zhèn)靜作用和輕微的肌松作用。但沒有抗驚厥活性。曲唑酮對催乳素的釋放沒有明顯影響。曲唑酮對雙向和單純性抑郁的療效相當(dāng)，其^抗抑郁治療的優(yōu)點是起效快、抗膽堿和心血管作用的發(fā)生率低。
曲唑酮的體外抗膽堿活性較傳統(tǒng)抗抑郁藥低 150-800 倍，在小鼠體內(nèi)沒有抗膽堿活性。麻醉犬靜脈給予 1 到 30 mg/kg 曲唑酮可產(chǎn)生劑量相關(guān)性的心率減慢和血壓降低。但對 ECG 的各間期沒有明顯影響。可能由于對α受體的阻斷作用，會產(chǎn)低血壓，對α1的阻斷活性為α2的 5 倍。
毒理研究
小鼠服半數(shù)致死量(LD50)為 610 mg/kg，大鼠為 486 mg/kg，免為 560 mg/kg。動物給藥劑量達(dá)人用劑量的 50 倍時，產(chǎn)生先天畸形和胎仔吸收。少量曲唑酮可通過人乳分泌。尚不清楚其對哺乳嬰兒的潛在影響。
大鼠口服給藥持續(xù) 18 個月，劑量達(dá)到每日 300 mg/kg，未發(fā)現(xiàn)任何藥物相關(guān)或劑量相關(guān)的致癌作用。