1、輕、中度腎功能損害的患者慎用(有致腎功能衰竭加重的可能)。
2、肝功能損害患者慎用(有致肝功能損害加重的可能)。
3、心臟疾病患者慎用(有致心臟病加重的可能, 或可能伴有腎功能不全)。
4、高齡患者慎用。據(jù)日本厚生勞動省 2002 年 10 月 28 日安全性通報, 該產(chǎn)品在日本上市銷售 15 個月內(nèi), 累計使用患者約 146，000 人，發(fā)生加重急性腎功能不全或腎功能衰竭病例報告 29 例(約占 0.02％)，其中 12 人死亡，分別是 50～60 歲 1 人、70～80 歲 3 人、80～90 歲 7 人、90 歲以上 1 人，是否與本品的使用有因果關(guān)系尚不能確認；自此安全性通報后，未再見有類似報道。建議臨床使用本品時應對患者的腎功能進行密切觀察，在給藥過程中進行多次腎功能檢測，出現(xiàn)腎功能下降的表現(xiàn)或少尿等癥狀的情況下，馬上停止給藥，進行適當處理，尤其針對年齡高于 80 歲的患者，應特別注意。

藥理/作用
依`達拉奉是一種腦保護劑(自由基清^除劑)。臨床研究提示 N-乙酰門冬氨酸(NAA)是特異性的存活神經(jīng)細胞的標志，腦梗塞發(fā)病初期含量急劇減少。腦梗塞急性期患者給予依達拉奉，可抑制梗塞周圍局部腦血流量的減少，使發(fā)病后第 28 天腦中 NAA 含量較甘油-對照組明顯升高。臨床前研究提示，大鼠在缺血/缺血再灌注后靜脈給予依達拉奉，可阻止腦水腫和腦梗塞的進展，并緩解所伴隨的神經(jīng)癥狀，抑制遲發(fā)性神經(jīng)元死亡。機理研究提示，依達拉奉可清除自由基，抑制脂質(zhì)過氧化，從而抑制腦細胞、血管內(nèi)皮細胞、神經(jīng)細胞的氧化損傷。
毒理研究
遺傳毒性：依達拉奉 Ames 試驗，CHL 染色體畸變試驗及小鼠微核試驗結(jié)果均為陰性。
生殖毒性：一般生殖毒性試驗中，大鼠給予依達拉奉 3、20、200 mg/kg，20、200 mg/kg 組的動物出現(xiàn)尿色橙褐、流淚、流涎和自主活動減少，體重和食量輕微下降；200 mg/kg 組雌鼠平均性周期延長，雌鼠、雄鼠生育力降低，胎仔胸腺殘留率升高。致畸敏感期毒性試驗中，妊娠大鼠靜脈注射給予依達拉奉 3、30、300 mg/kg 組母鼠攝食量下降，體重增加緩慢，給藥后出現(xiàn)伏臥、步態(tài)不穩(wěn)、自發(fā)運動減少、流淚等；各劑量組雄性胎仔體重及 30 mg/kg 組雌性胎仔體重均低于對照組；各劑量組胎仔內(nèi)臟畸形率升高，幼鼠耳廓展開、眼瞼開裂、睪丸下垂、陰道開口有延遲傾向。妊娠新西蘭白兔靜脈注射給予依達拉奉 3、20、100 mg/kg，100 mg/kg 組動物出現(xiàn)尿液橙褐色、步態(tài)失調(diào)、流淚、瞳孔縮小、呼吸異常、后肢麻痹、給藥部位充血、水腫、壞死及炎癥；3、100 mg/kg 組動物胎盤重量增加。圍產(chǎn)期毒性試驗中，妊娠 Wistar 大鼠靜脈注射給予依達拉奉 3、20、200 mg/kg，200 mg/kg 組動物給藥期間，攝食量下降，體重增加量降低，出現(xiàn)搖頭、眨眼、流淚、自發(fā)運動減少等癥狀。幼鼠出生后 28 天曠場實驗結(jié)果顯示 20、200 mg/kg 組幼鼠移動次數(shù)增高。

據(jù)國/外文`獻報道:
血藥濃度 健康成年男性受^試者(5 例)和 65 歲以上健康老年受試者(5 例)，以 0.5 mg/kg 體重劑量，1 日 2 次，每次 30 分鐘內(nèi)靜脈滴注，連續(xù)給藥 2 天后，血漿中藥物濃度的變化和以起始給藥時的血漿藥物濃度變化所求得參數(shù)，如下圖表所示。
(平均值±標準差)
健康成年-男性受試者和健康老年受試者兩者血漿中藥物濃度幾乎都同樣消失，沒有蓄積性。
血清蛋白結(jié)合率 體外試驗結(jié)果表明:依達拉奉的人血清蛋白和人血清白蛋白結(jié)合率分別為 92％ 和 89～91％。
代謝 在健康成年男性受試者和健康老年受試者中的研究結(jié)果表明：依達拉奉在血漿中的代謝物為硫酸絡(luò)合物、葡萄糖醛酸絡(luò)合物。 在尿中主要代謝物為葡萄糖醛酸絡(luò)合物、硫酸絡(luò)合物。
排泄 健康成年男性受試者和健康老年受試者使用本品 1 日 2 次，每次 0.5 mg/kg，30 分鐘內(nèi)靜滴，連續(xù) 2 天給藥，每次給藥至 12 小時排泄尿液中含 0.7～0.9％ 原藥，71.0～79.9％ 代謝物。