口服。
抗癲癇
成人常用量：每日0.25～0.3g（每日2 1/2～3片），開始時0.1g（1片），每日2次，1～3周內增加至0.25～0.3g（2 1/2-3片），分3次口服，極量一次0.3g（一次3片），一日0.5g（一日5片）。由于個體差異及飽合藥動學特點，用藥需個體化。應用達到控制發作和血藥濃度達穩態后。可改用長效(控釋)制劑，一次頓服。如發作頻繁，可按體重12～15mg/kg，分2～3次服用，每6小時一次，第二天開始給予0.1g（1片）(或按體重1.5～2mg/kg)，每日3次直到調整至恰當劑量為止。小兒常用量：開始每日5mg/kg，分2～3次服用，按需調整．以每日不超過0.25g（2 1/2）為度。維持量為4～8mg/kg或按體表面積0.25g／m2，分2～3次服用，如存條件可進行血藥濃度監測。
抗心律失常
成人常用量：0.1～0.3g（1～3片）．一次服或分2～3次服用，或第一日10～15mg／kg，第2～4日7.5～10mg/kg，維持最2～6mg／kg。小兒常用量：開始按體重5mg/kg，分2～3次口服，根據病情調整每日量不超過0.3g（3片），維持量4～8mg/kg，或按體表面積0.25g/m2，分2～3次口服。
膠原酶合成抑制劑。
成人常用量：開始每日2～3mg／kg，分2次服用．在2～3周內，增加到患者能夠耐受的用量，血藥濃度至少達8μg/ml。一般每日0.1～0.3g（1～3片）。

1．長期應用對乙酰氨基酚患者應用本品可增加肝臟中毒的危險．并且療效降低。
2．為肝酶誘導刺。與皮質激素、洋地黃類(包括地高辛)、口服避孕藥、環孢素、雌激素、左旋多巴、奎尼丁、土霉素或三環抗抑郁藥合用時，可降低這些藥物的效應。
3．長期飲酒可降低本品的濃度和療效．但服藥同時大量飲酒可增加血藥濃度：與氯霉素、異煙胼、保泰松、磺胺類合用可能降低率品代謝使血藥濃度增加．增加本品的毒性；與抗凝劑合用，開始增加抗凝效應，持續應用則降低。
4．與含鎂、鋁或碳酸鈣等合用時可能降低本品的生物利用度．兩者應相隔2～3小時服用。
5．與降糖藥或胰島素合用時，因本品可使血糖升高，需調整后兩者用量。
6．原則上用多巴胺的患者．不宜用本品。
7．本品與利多卡因或心得安合用時可能加強心臟的抑制作用。
8．雖然本品消耗體內葉酸．但增加葉酸反可降低本品濃度和作用。
9．苯巴比妥或撲米嗣對本品的影響，變化很大，應經常監測血藥濃度；與丙戊酸類合用有蛋白結合競爭作用，應經常監測血藥濃度．調整本品用量。
10．與卡馬西平合用，后者血濃降低。如合并用大量抗精神病藥或三環類抗抑郁藥可能癲癇發作，需調整本品用量。

本品為抗癲癇藥、抗心律失常藥。治療劑量不引起鎮靜催眠作用。
1．動物實驗證明，本品對超強電體克、驚厥的強直相有選擇性對抗作用，而對陣攣相無效或反而加劇．故其對癲癇大發作有良效，面對失神性發作無效。其抗癲癇作用機制尚未闡明．一般認為，增加細胞鈉離子外流．減少鈉離子內流．而使神經細胞膜穩定．提高興奮閾．減少病灶高頻放電的擴散。
2．另外本品縮短動作電位間期及有效不應期．還可抑制鈣離子內流，降低心肌自律性，抑制交感中樞，對心房、心室的異位節律點有抑制作用，提高房顫與室顫閾值。
3．其穩定細胞膜作用及降低突觸傳遞作用，而具抗神經痛及骨骼肌松弛作用。
4．本品可抑制皮膚成纖維細胞合成(或)分泌膠原酶，還可加速維生素D代謝，可引起淋巴結腫大，有抗葉酸作用．對造血系統有抑制作用。可引起過敏反應．有酶誘導作用．靜脈用藥可擴張周圍血管。

口服吸收較慢，85％-90％由小腸吸收，吸收率個體差異大。受食物影響。新生兒吸收甚差。口服生物利用度約為79％，分布于細胞內外液，細胞內可能多于細胞外，表觀分布容積為0.61/kg：血漿蛋白結合率為88％-92％．主要與白蛋白結合。在腦組織內蛋白結合可能還高。口服后4～12小時血藥濃度達峰值。主要在肝臟代謝，代謝物無藥理活性．其中主爰為羥基苯妥英（約占50％-70％)，此代謝存在遺傳多態性和人種差異。存在腸肝循環．主要經腎排泄：堿性尿排泄較快。t1/2為7～42小時，長期服用苯妥英鈉的患者，t1/2可為15～95小時。甚至更長：應用一定劑量藥物后肝代謝(羥化)能力達飽和，此時即使增加很小劑量，血藥濃度非線性急劇增加，有中毒危險．要監測血藥濃度。有效血藥濃度為10～20mg/L。每日口服300mg，7～10日可達穩態濃度。血藥濃度超過20mg/L時易產生毒性反應，出現眼球震顫；超過30mg/L時．出現共濟失調；超過40mg/L時往往出現嚴重毒性作用。能通過胎盤。能分泌入乳汁。