1.潰瘍性結腸炎
治療輕至中度的潰瘍性結腸炎；在重度潰瘍性結腸炎中可作為輔助療法，亦可用于潰瘍性結腸炎緩解期的維持治療。
2.Crohn’s 病（克隆病）
用于治療活動期克隆病，特別是那些累及結腸的患者。
3.類風濕性關節炎
對水楊酸類或其他非甾體類抗炎藥療效不顯著的成人類風濕關節炎和對水楊酸類或其他非甾體類抗炎藥療效不顯著的幼年類風濕性關節炎 (多關節型) 。

服用劑量應根據患者對治療的反應情況及對藥物的耐受性決定，片劑應在每日固定的時間服用，進餐時服用為佳。先前未曾用柳氮磺吡啶片劑及腸溶片治療的患者，建議其在最初幾周內逐漸增加劑量，使用腸溶片能降低胃腸道副作用的發生率。腸溶片不可壓碎及掰開服用。
潰瘍性結腸炎、Crohn’s 病
成人:
每天 3~4 g（12~16 片），分次口服，用藥間隔應不宜超過 8 小時為宜，為防止消化道不耐受，初始以每天 1~2 g（4~8 片）的小劑量開始，如果每天超過 4 g（16 片），應警惕藥物的毒性會增加。
嚴重發作: 每次 1~2 g （4~8 片），每天 3~4 次，可與類固醇藥物合用，組成強化治療方案。
輕度及中度發作: 每次 1 g （4 片），每天 3~4 次。
緩解期：建議給予維持劑量以防癥狀重現，一般每天 2~3 次，每次 1 g （4 片）。
兒童：
按每公斤體重每天 40~60 mg 的劑量，分 3~6 次服用。
防止復發：按每公斤體重每天 20~30 mg 的劑量，分 3~6 次服用。
類風濕性關節炎：
根據經驗，臨床效果出現在治療后 1~2 個月內，建議該腸溶片與止痛藥和，或非甾體類抗炎藥一起服用，至少到柳氮磺吡啶腸溶片的療效出現為止。
成人：
每次 1 g（4 片），每天 2 次。腸溶片不可壓碎及掰開服用。開始治療時建議按下表增加每天的劑量：
若治療兩個月后未出現反應，可將劑量增至每天 3 g（12 片），每天超過 2 g 時，應進行監測。
兒童：
目前不主張對青少年慢性關節炎使用柳氮磺吡啶腸溶片，必須使用時參照如下用法用量：6 歲以上兒童 30~50 mg/公斤體重天，分 2 次口服，最大劑量為 2 g/天。

整體而言，約有 75％ 藥物不良反應發生在治療前 3 個月，超過 90％ 發生在前 6 個月，一些劑量依賴性的不良反應癥狀，通常可以由減少劑量而緩解。腸道細菌將柳氮磺吡啶分解成磺胺嘧啶和 5-氨基水楊酸，所以可能發生磺胺藥物或水楊酸鹽藥物引起的不良反應。具有慢乙酰化代謝表型的患者更可能對磺胺嘧啶產生藥品不良反應。
柳氮磺吡啶用于治療潰瘍性結腸炎時，最常見的不良反應有厭食、頭痛、惡心、嘔吐、胃部不適和明顯的可逆性少精子癥。約有三分之一的治療患者會出現這些不良反應。發生概率較小的不良反應有瘙癢、蕁麻疹、皮疹、，發熱、變性珠蛋白小體貧血、溶血性貧血和紫紺等癥狀，這些不良反應的發病率一般低于 1/30。以往的經驗表明每日的服藥劑量為 4 克或 4 克以上，或血清總磺胺嘧啶濃度超過 50 μg/mL 時，不良反應的發生率呈增加的趨勢。
成人類風濕性關節炎患者在服用柳氮磺吡啶時也會出現相似的不良反應，某些反應的發病率會更高。在類風濕性關節炎研究中有以下常見的不良反應：惡心（19％）、消化不良（13％）、皮疹（13％）、頭痛（9％）、腹痛（8％）、嘔吐（8％）、發熱（5％）、頭暈（4％）、口腔炎癥（4％）、皮膚瘙癢（4％）、肝功能異常（4％）、白細胞減少（3％）及血小板減少（1％）。有報道該藥會引起免疫球蛋白表達抑制，其發生率為 10％。該癥狀可緩慢逆轉，且臨床表現較少見。
一般來說，幼年型類風濕性關節炎患兒的不良反應與成人類風濕性關節炎患者的不良反應相似，不過全身型幼年類風濕性關節炎患兒血清病樣癥狀的發生率較高。一項臨床試驗表明免疫球蛋白表達抑制的發生率約為 10％。
雖然下列清單中包括的一些不良反應不在本藥報道過的不良反應范圍之內，但是由于在磺胺類藥物之間藥理學上的相似性，在給患者服用柳氮磺吡啶腸溶片時需要考慮到所有這些不良反應。
不常見或罕見的不良反應包括：
血液系統障礙：再生障礙貧血、粒細胞缺乏癥、巨幼細胞性（巨紅細胞性）貧血、紫癜、低凝血酶原血癥、高鐵血紅蛋白血癥、先天性中性粒白細胞減少癥及骨髓增生異常綜合征。
超敏反應：多形性紅斑（ Stevens-Johnson syndrome）、剝脫性皮炎、表皮壞死松解癥（Lyell’s syndrome）伴角膜損傷、藥疹伴嗜酸性粒細胞增多和系統癥狀（DRESS）、過敏反應、血清病綜合征、間質性肺病、肺炎或伴有嗜酸性粒細胞增多、血管炎、纖維性肺泡炎、胸膜炎、心包炎或伴有心包填塞、過敏性心肌炎、結節性多動脈炎、狼瘡樣綜合征、伴有或不伴有免疫復合物形成的肝炎及肝壞死、重癥肝炎、有時需肝移植、急性痘瘡樣型副銀屑病（Mucha-Haberman syndrome）、橫紋肌溶解癥、光敏反應、關節疼痛、眶周水腫、結膜和鞏膜充血及脫發。
胃腸反應：肝炎、肝功能衰竭、胰腺炎、血性腹瀉、葉酸吸收障礙、地高辛吸收障礙、口腔炎癥、腹瀉、腹痛及中性粒細胞減少性小腸結腸炎。
中樞神經系統反應：橫斷性脊髓炎、驚厥、腦膜炎、暫時性脊柱后路病變、馬尾綜合征、格林.巴利綜合征、外周神經病變、精神抑郁癥、眩暈、聽覺喪失、失眠、共濟失調、感知錯幻、耳鳴及嗜睡。
腎臟反應：中毒性腎病變伴少尿和無尿、腎炎、腎病綜合征、尿路感染、血尿、晶體尿、蛋白尿和溶血性尿毒癥。
其它反應：尿液變色和皮膚變色。
磺胺類藥物與一些致甲狀腺腫大、利尿劑（乙酰唑胺和噻嗪類）和口服降糖藥有一定的化學相似性。
使用磺胺類藥物的患者很少出現甲狀腺腫大、多尿和血糖過低等癥狀。
這些藥物間可能存在交叉敏感。大鼠對磺胺類藥物的致甲狀腺腫作用尤其敏感，長期用藥曾引起大鼠罹患甲狀腺癌。
上市后報告
1.在臨床實踐時使用含有（或經代謝轉化為）5-氨基水楊酸的藥物會出現以下癥狀。這些癥狀是患者自愿報道的，受試者數量不詳，因此無法估算其發生概率。包含這些癥狀是因為考慮到其嚴重性、相關報道出現的頻率以及它們與 5-氨基水楊酸間潛在的因果關系。
胃腸道癥狀：有肝中毒的報道，包括肝功能檢查值偏高（門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶、谷氨酰基轉移酶、乳酸脫氫酶、堿性磷酸酶、膽紅素）、黃疸、淤膽型黃疸、肝硬化、可能還有肝細胞受損、包括肝壞死和肝功能衰竭。這些病例中的某些可能引起死亡。此外，還報道過一例導致肝功能改變的川崎綜合征。
2.監測數據顯示本品可見以下不良反應事件：
(1)免疫系統損害：藥物超敏綜合征（DIHS）/伴嗜酸性粒細胞增多和系統癥狀的藥疹（DRESS）；
(2)心血管系統損害：嗜酸性粒細胞性心肌炎、心悸；
(3)呼吸系統損害：嗜酸性粒細胞性肺炎、呼吸困難；
(4)血液系統損害：粒細胞缺乏、巨幼細胞貧血、血小板減少；
(5)骨骼肌肉損害：橫紋肌溶解、關節痛、肌痛；
(6)全身性損害：高熱、乏力、局部全身性水腫；
(7)神經系統損害：無菌性腦膜炎、頭暈；
(8)泌尿系統損害：腎病綜合征、結晶尿；
(9)精神系統損害：精神障礙、嗜睡、幻覺；
(10)聽覺、前庭和特殊感覺功能損害：耳鳴；
(11)視覺損害：視覺異常。

警告
1.肝功能不全、腎功能不全、血小板減少及粒細胞減少等血液系統障礙患者不應服用柳氮磺吡啶, 除非其潛在獲益大于風險。葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏、血紫質癥、嚴重過敏、支氣管哮喘患者應慎用。
2.柳氮磺吡啶用于全身型幼年類風濕性關節炎患兒時可能引起血清病樣反應, 因此不推薦用于此類患兒。
3.口服柳氮磺吡啶可抑制葉酸的吸收和代謝引起葉酸缺乏從而導致嚴重的血液系統障礙（如巨紅細胞癥和血細胞減少癥）, 可以通過給予葉酸制劑使葉酸達到正常。
4.服用柳氮磺吡啶期間應多飲水，保持高尿流量，以防結晶尿的發生，必要時服堿化尿液的藥物、失水、休克和老年患者應用柳氮磺吡啶易致腎損害，應慎用或避免應用柳氮磺吡啶。
5.對呋噻米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥及其他磺胺類藥物過敏者慎用。
6.治療中須注意檢查：
(1)全血象檢查，對接受較長療程的患者尤為重要。
(2)直腸鏡與乙狀結腸鏡檢查，觀察用藥效果及調整劑量。
(3)治療中定期進行尿液檢查（每 2~3 日查尿常規一次）以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。
(4)肝、腎功能檢查。
7.遇有胃腸道刺激癥狀，除強調餐后服藥外，也可分成小量多次服用，甚至每小時一次，使癥狀減輕。
8.根據患者的反應與耐藥性，隨時調整劑量，部分患者可采用間歇治療（用藥二周，停藥一周）。
9.腹瀉癥狀無改善時，可加大劑量。
10.夜間停藥間隔不得超過 8 小時。
11.腎功能損害者應減小劑量。
12.目前已觀察到暴露于柳氮磺吡啶或其代謝物美沙拉嗪的患者中，尿液異丙腎上腺素的液相色譜測量受到干擾，出現假陽性的檢測結果。柳氮磺吡啶及其代謝產物會干擾紫外線的吸收，尤其在 340nm 處；也會干擾在 340nm 波長附近采用煙酰胺腺嘌呤二核苷酸（NADH）/煙酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸（NADP）測量紫外吸收的實驗室測定結果，常見的例子有尿素氮、氨氣、乳酸鹽脫氫酶（LDH）、羥丁酸脫氫酶（α-HBDH）、葡萄糖的測定。在采用柳氮磺吡啶高劑量治療的患者中，甚至丙氨酸轉氨酶（ALT）、天門冬氨酸轉氨酶（AST）、肌酸激酶（CK-MB）、谷氨酸脫氫酶（GLDH）或者甲狀腺素的測量都可能受到干擾，因此應對上述檢測使用的檢測方法與測試實驗室進行協商。對于使用柳氮磺吡啶治療的患者，需結合臨床表現謹慎解釋上述實驗室測定結果。

1.與尿堿化藥合用可增強磺胺藥在堿性尿中的溶解度，使排泄增多。
2.對氨基苯甲酸可代替磺胺被細菌攝取，對磺胺藥的抑菌作用發生拮抗，因而兩者不宜合用。
3.下列藥物與磺胺藥合用時，后者可取代這些藥物的蛋白結合部位，或抑制其代謝，以致藥物作用時間延長或毒性發生，因此當這些藥物與磺胺藥合用，或在應用磺胺藥之后使用時需調整其劑量。此類藥物包括口服抗凝藥，口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉。
4.骨髓抑制藥與磺胺藥合用時可能增強此類藥物對造血系統的不良反應。如有指征需兩類藥物合用時，應嚴密觀察可能發生的毒性反應。
5.避孕藥（雌激素類），長時間與磺胺藥合用可導致避孕的可靠性減少，并增加經期外出血的機會。
6.溶栓藥物與磺胺藥合用時，可能增大其潛在的毒性作用。
7.肝毒性藥物與磺胺藥合用，可能引起肝毒性發生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。
8.光敏藥物與磺胺藥合用可能發生光敏的相加作用。
9.接受磺胺藥治療者對維生素 K 的需要量增加。
10.烏洛托品在酸性尿中可分解產生甲醛，后者可與磺胺形成不溶性沉淀物。使發生結晶尿的危險性增加，因此不宜兩藥合用。
11.磺胺藥可取代保泰松的血漿蛋白結合部位，當兩者合用時可增強保泰松的作用。
12.磺吡酮(sulfinpyrazone)與磺胺類藥物同用時可減少后者自腎小管的分泌，其血藥濃度升高且持久，從而產生毒性，因此在應用磺吡酮期間或在應用其治療后可能需要調整磺胺藥的劑量。當磺吡酮療程較長時，對磺胺藥的血藥濃度宜進行監測，有助于劑量的調整，保證安全用藥。
13.與洋地黃類或葉酸合用時，后者吸收減少，血藥濃度降低，因此須隨時觀察洋地黃類的作用和療效。
14.與丙磺舒合用，會降低腎小管磺胺排泌量，致磺胺的血藥濃度上升，作用延長，容易中毒。
15.與新霉素合用，新霉素抑制腸道菌群，影響本品在腸道內分解，使作用降低。

藥理作用
柳氮磺吡啶及其代進產物5-氨基水楊酸和磺胺嘧啶的作用方式尚不明確，可能與其在動物和體外試驗中表現出的抗炎和免疫調節作用有關，動物放射自顯影研究表明，柳氮磺吡啶(SSZ)能與結締組織親和，并在漿液、肝臟和腸壁中處于相對較高水平。對潰瘍性結腸炎患者分別直腸給予柳氮磺吡啶及其主要代謝物5-氨基水楊酸和磺胺嘧啶的臨床研究表明，產生主要治療作用的可能是5-氨基水楊酸。柳氮磺吡啶主要通過柳氮磺吡啶原藥還是其主要代謝產物產生抗風濕性作用尚不明確。
毒理研究
遺傳毒性：在Ames試驗及L51784小鼠淋巴瘤細胞HGPRT基因試驗中SSZ均為表現出致突變作用。但在大鼠、小鼠骨髓微核試驗及小鼠外周RBC試驗、姐妹染色體互換試驗、染色體畸變試驗及人淋巴細胞微核試驗中，其致突變作用尚不明確。
生殖毒性：雄性大鼠給藥量為800mg/kg/日(4800mg/m2)時，出現雄性生育力損害，臨床上有柳氮磺吡啶給藥引起精子減少癥和不育的報道，停藥后可自行恢復大鼠及家兔給藥達人用量的6倍時，雌性動物生育力和胎仔未出現明顯損害，目前尚無充分和嚴格控制的孕婦用藥的臨床研究資料。
致癌性：進行了F344/N大鼠和B6C3F1小鼠經口給藥兩年的致癌性研究，大鼠給藥量分別為84mg/kg/日(496mg/m2)、168mg/kg/日和337.5mg/kg/日，結果雄性大鼠尿道膀胱移行細胞乳頭瘤；大鼠尿道膀胱和腎臟瘤發生率的增加與腎結石的形成和移行細胞上皮的增生有關。小鼠給藥量分別為675mg/kg/日(2025mg/m2)、1350mg/kg/日和2700mg/kg/日時，各給藥組雌、雄小鼠肝細胞腺瘤、癌的發生率均明顯高于對照組。

柳氮磺吡啶的體內實驗表明，口服給藥時該母體藥物的絕對生物利用度少于15％，口服柳氮磺吡啶后，在腸道內經腸道菌群的作用代謝產生磺胺嘧啶和5-氨基水楊酸，這兩種代謝產物中，磺胺嘧啶在腸道內的吸收較好，代謝效率較高，而5-氨基水楊酸在腸道的吸收效果則相關甚遠。
吸收：據文獻報告，9名健康男性口服柳氮磺吡啶1克后，作為母體藥物被吸收的劑量少于給藥劑量的15％。服藥90分鐘內在健康受試者的血清中檢測柳氮磺吡啶溶度，其最大濃度出現在服藥3～12小時期間，平均峰值濃度(6μg/ml)出現在服藥6小時后。相比之下，血漿中磺胺嘧啶和5-氨基水楊酸的峰值濃度在給藥約10小時后才出現。這一時間的延長表明通過胃腸傳輸，這兩種代謝產物被運送到小腸下段，在腸道菌群的參與下進行代謝。磺胺嘧啶在結腸能較好地吸收，估計生物利用度為60％。在同一實驗中，5-氨基水楊酸在胃腸道的吸收則相對較差，估計生物利用度為10％至30％。
分布：通過靜脈注射計算出柳氮磺吡啶的分布體積(Vdss)為7.5±1.6升。柳氮磺吡啶與白蛋白的結合度非常高(>99.3％)，而磺胺嘧啶的主要代謝產物乙酰磺胺嘧啶(AcSP)與血漿蛋白的結合率約90％。
代謝：如上所述，柳氮磺吡啶在腸道菌群的作用下代謝產物5-氨基水楊酸及磺胺嘧啶。給藥劑量的約15％以母體藥物的形式被吸收，大部分于肝臟內代謝成5-氨基水楊酸及磺胺嘧啶。經檢測，靜脈注射的柳氮磺吡啶的血漿半衰期為7.6 3.4小時。磺胺嘧啶的主要代謝途徑是通過乙酰化形成乙酰磺胺嘧啶。磺胺嘧啶轉變為乙酰磺胺嘧啶的代謝率取決于乙酰化代謝表型。在快乙酰化表型個體中，磺胺嘧啶的平均血漿半衰期為10.44小時，而在慢乙酰化表型個體中，平均血漿半衰期為14.8小時。磺胺嘧啶也可代謝轉變為5-羥基-磺胺嘧啶(SPOH)和N-乙酰基-5-羥基-磺胺嘧啶。5-氨基水楊酸主要在肝臟和腸道內通過依賴于非乙酰化表型的代謝途徑轉變為N-乙酰基-5-對氨水楊酸。由于口服給藥后5-氨基水楊酸使得血漿濃度偏低，因而無法準確估算其血漿半衰期。
排泄：吸收的磺胺嘧啶和5-氨基水楊酸留存在結腸內，以5-氨基水楊酸和乙酰基-5-氨基水楊酸的形式與排泄物共同排出體外。靜脈給藥后計算出柳氮磺吡啶的清除率為1升/小時。據估計，腎臟中的清除率占總清除率的37％。
特殊人群
老年人：在患類風濕性關節炎的老年患者體中，柳氮磺吡啶、磺胺嘧啶及其代謝產物的血漿半衰期都會延長。其臨床影響尚不清楚。
兒童：有文獻報道一些小型研究以4歲以上的潰瘍性結腸炎或炎癥性腸病患兒為研究對象。相對成人而言，這些患兒體內的柳氮磺吡啶和磺胺嘧啶的藥代動力學與年齡或劑量的關系不密切。藥代動力學比較實驗可用于判斷類風濕性關節炎的兒童、青少年患者和成人患者間是否存在明顯的藥代動力學差別，但到目前為止還沒有進行過相關實驗。
乙酰化代謝表型：磺胺嘧啶經多態性酶催化代謝為乙酰磺胺嘧啶，因此存在兩類截然不同的人群：慢代謝者和快代謝者。約有60％的高加索人屬于慢乙酰化代謝表型人群。與快乙酰化代謝表型人群相比，慢乙酰化代謝表型人群的磺胺嘧啶血漿半衰期較長(從10.4小時延長到14.8小時)，磺胺嘧啶血漿濃度較高。其臨床意義尚不清楚：不過在一項小型的藥代動力實驗中，已知受試者的乙酰化代謝表型，發現在那些屬磺胺嘧啶的慢乙酰化代謝表型人群中，不良事件的發生率較高。
性別：性別對柳氮磺吡啶的代謝產物5-氨基水楊酸或磺胺嘧啶的代謝率及代謝類型沒有影響。