奧曲肽是人工合成的天然生長抑素的八肽衍生物，其藥理作用與生長抑素相似但作用持續(xù)時(shí)間更長。它抑制生長激素（GH）和胃腸胰（GEP）內(nèi)分泌系統(tǒng)肽的病理性分泌增加。
在動(dòng)物體內(nèi)，奧曲肽在抑制生長激素、胰高糖素和胰島素釋放方面比生長抑素更強(qiáng)，而且對(duì)生長激素和胰高糖素選擇性更高。
奧曲肽對(duì)健康受試者表現(xiàn)出如下的抑制作用 ：
- 抑制精氨酸、運(yùn)動(dòng)或胰島素誘發(fā)的低血糖癥引起的生長激素的釋放。
- 抑制餐后胰島素、胰高糖素、胃泌素和GEP系統(tǒng)其它肽類的釋放以及精氨酸引起的胰島素和胰高糖素的釋放。
- 抑制由促甲狀腺素釋放激素（TRH）引起的促甲狀腺素（TSH）的釋放。
與生長抑素相比，奧曲肽對(duì)生長激素分泌的抑制比對(duì)胰島素分泌的抑制更強(qiáng)，而且不引起激素的反彈性高分泌（例如 ：肢端肥大癥中的生長激素）。
對(duì)肢端肥大癥患者，奧曲肽可以降低血漿生長激素和胰島素樣生長因子-1（IGF-1）的濃度。幾乎90％的病人的血漿水平下降50％或更多，且半數(shù)病例生長激素降至5 ng/mL以下。
多數(shù)病人的臨床癥狀有明顯減輕，如頭痛，皮膚增厚，軟組織水腫，多汗，關(guān)節(jié)疼痛和感覺異常等。此外，奧曲肽可使垂體大腺瘤病人的瘤體縮小。
對(duì)功能性GEP內(nèi)分泌腫瘤的患者，奧曲肽通過其廣泛的活性使多種臨床癥狀得到改善。對(duì)曾接受過手術(shù)、肝動(dòng)脈栓塞、化療（鏈脲霉素或5-氟尿嘧啶等）后仍有與腫瘤相關(guān)的嚴(yán)重癥狀者，奧曲肽可起到良好的改善作用。
奧曲肽對(duì)不同腫瘤的作用如下 ：
類癌綜合征 奧曲肽可改善潮紅和腹瀉等癥狀，并使一些患者血漿5-羥色胺濃度下降以及尿中5-羥吲哚乙酸排出減少。
用藥后臨床癥狀和實(shí)驗(yàn)室檢查未改善的病例，奧曲肽的連續(xù)用藥時(shí)間不應(yīng)超過1周。
血管活性腸肽瘤（VIP瘤）此類腫瘤主要的生化特征是血管活性腸肽（VIP）的過量產(chǎn)生。
臨床上的主要表現(xiàn)為嚴(yán)重的分泌性腹瀉。在大多數(shù)病例中，奧曲肽會(huì)緩解癥狀，進(jìn)而改善病人的生活質(zhì)量。同時(shí)伴隨的水電解質(zhì)失衡（如低鉀血癥）也會(huì)得到緩解，從而可以停止胃腸或胃腸外的替代治療。一些病人用藥后經(jīng)計(jì)算機(jī)斷層掃描顯示腫瘤生長減慢或停止，甚至縮小，特別是某些肝轉(zhuǎn)移患者更為明顯。臨床好轉(zhuǎn)通常伴有血漿VIP濃度的降低，甚至正常。
胰高糖素瘤(Glucagonomas) 該病的特征為壞死松解性游走性皮疹，奧曲肽可使大多數(shù)患者的該類病癥得到明顯改善。奧曲肽對(duì)該類患者易合并的輕度糖尿病的影響甚微，故通常無需減少胰島素或口服降糖藥用量。本品使那些受影響患者的腹瀉減少因而造成相應(yīng)體重增加。多數(shù)情況下奧曲肽會(huì)使血漿胰高糖素濃度立即下降，但這種作用并不持久，盡管如此，患者的癥狀卻能繼續(xù)改善。
胃泌素瘤（Zollinger-Ellison綜合征） 由于慢性胃泌素刺激所致胃酸分泌過多引起的復(fù)發(fā)性消化性潰瘍，并非對(duì)質(zhì)子泵抑制劑或H2受體阻斷劑全部有效而且某些明顯的腹瀉癥狀也很少緩解。奧曲肽與質(zhì)子泵抑制劑或H2受體阻斷劑合用，可抑制胃酸的過多分泌，使半數(shù)此類病人臨床癥狀（包括腹瀉）得到改善。并可能緩解其它可能由腫瘤產(chǎn)生的肽類造成的癥狀（如潮紅）。
一些病人的血漿胃泌素濃度降低。
胰島素瘤（Insulinoma） 奧曲肽可使循環(huán)系統(tǒng)中免疫反應(yīng)性胰島素水平降低。但這種作用一般比較短暫（約2小時(shí)）。對(duì)可以手術(shù)的腫瘤患者，術(shù)前使用奧曲肽有助于獲得并維持正常的血糖。某些無法手術(shù)的良性或惡性腫瘤患者，即使不伴有血胰島素濃度的持續(xù)降低，奧曲肽也會(huì)改善血糖調(diào)節(jié)。
生長激素釋放因子瘤（GRFoma） 這是一種僅分泌生長激素釋放因子（GRF）或同時(shí)伴有其他生物活性肽類分泌的少見腫瘤。有兩例病人中的1例由于奧曲肽的治療而改善了肢端肥大樣臨床癥狀，其原因可能緣于GRF和GH分泌受到抑制，同時(shí)可能使垂體縮小。
預(yù)防胰腺手術(shù)后并發(fā)癥 進(jìn)行胰腺手術(shù)的患者，圍手術(shù)期和術(shù)后使用奧曲肽會(huì)減少典型的術(shù)后并發(fā)癥的發(fā)生（如胰瘺、膿腫繼發(fā)膿毒癥，急性術(shù)后胰腺炎等）。
食管-胃靜脈曲張出血 一項(xiàng)臨床研究結(jié)果表明，奧曲肽合并硬化劑治療肝硬化所致的食管-胃靜脈曲張出血，會(huì)加強(qiáng)對(duì)出血的控制并預(yù)防早期再出血的發(fā)生，從而減少輸血量，提高5天存活率。奧曲肽此種作用的確切機(jī)制尚不清楚，但有提示認(rèn)為它通過防止血管活性激素如VIP和胰高糖素等的分泌而減少內(nèi)臟血流。

吸收 奧曲肽皮下注射后吸收迅速而完全，30分鐘內(nèi)血漿濃度達(dá)峰值。
分布 分布容積是0.27升/千克，總體廓清率是160毫升/分。血漿蛋白質(zhì)結(jié)合率達(dá)65％。與血細(xì)胞結(jié)合的奧曲肽可忽略不計(jì)。
消除 皮下給藥的清除半衰期為100分鐘。靜脈注射后其消除呈雙相，半衰期分別為10分鐘和90分鐘。大部分經(jīng)糞便排泄，約32％在尿中以原型排出。
特殊人群
腎功能衰竭 ：腎功能損害對(duì)皮下給藥的奧曲肽總暴露水平（AUC）無影響。
肝功能衰竭 ：肝硬化，而非脂肪肝，會(huì)使奧曲肽的消除降低30％。

肢端肥大癥 開始每8小時(shí)皮下注射1次，每次0.05-0.1毫克，然后每月依循環(huán)GH、IGF-1水平和臨床反應(yīng)及耐受性做相應(yīng)調(diào)整（目標(biāo) ：GH小于2.5納克/毫升 ；IGF正常范圍）。多數(shù)病人每日最適劑量為0.2-0.3毫克。對(duì)長期接受同一劑量治療的病人每6個(gè)月測定一次GH濃度。
每日不得超過1.5毫克的最大劑量，通過監(jiān)測血漿GH 水平，治療數(shù)月后可酌情減量。
如果用藥1月后仍無GH水平的降低和無臨床反應(yīng)，應(yīng)考慮停藥。
胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤 最初皮下注射每日1-2次，每次0.05毫克，依耐受性和療效（臨床反應(yīng)，腫瘤分泌的激素濃度）漸增至每次0.2毫克，每日3次。個(gè)別病例可能需要更高的劑量。維持劑量因個(gè)體差異而定。
用藥后臨床癥狀和實(shí)驗(yàn)室檢查未改善時(shí)，奧曲肽用藥不能超過1周。
預(yù)防胰腺手術(shù)后并發(fā)癥 皮下注射每日3次，每次0.1毫克，連續(xù)7天，第1次用藥至少在術(shù)前1小時(shí)進(jìn)行。
食管-胃靜脈曲張出血 連續(xù)靜脈滴注0.025毫克/小時(shí)，最多治療5天。奧曲肽可用生理鹽水稀釋（請(qǐng)參考[使用注意事項(xiàng)下]的\"靜脈滴注\"）。
特殊病人用藥劑量
肝功能不全 ：肝硬化病人的藥物半衰期延長，所以需要改變維持劑量。對(duì)肝硬化病人食管-胃靜脈曲張出血，持續(xù)靜脈滴注劑量可達(dá)0.05毫克/小時(shí)，5天以上，病人耐受良好。
腎功能不全 ：腎功能不良對(duì)皮下給藥后的總量露量（AUC）無影響，所以不需調(diào)整奧曲肽的用量。

奧曲肽的主要不良反應(yīng)包括局部和胃腸道反應(yīng)。
局部反應(yīng) ：對(duì)奧曲肽的局部反應(yīng)包括疼痛或注射部位的針刺、麻刺或燒灼感，可伴有紅腫。這些作用極少持續(xù)15分鐘以上，而且可以采取注射前讓藥液達(dá)到室溫或減少溶劑用量提高藥物濃度的方法來減輕局部不適。
全身反應(yīng) ：
罕見反應(yīng) ：皮膚過敏反應(yīng)，暫時(shí)性脫發(fā)。有過敏反應(yīng)發(fā)生的個(gè)別報(bào)道。
心血管系統(tǒng) ：心動(dòng)過緩偶有發(fā)生。
胃腸道系統(tǒng) ：食欲不振、惡心、嘔吐、痙攣性腹痛，腹脹、脹氣、稀便、腹瀉和脂肪痢等。雖然大便中脂肪排出會(huì)增多，但并無證據(jù)表明長期使用奧曲肽會(huì)造成吸收不良而導(dǎo)致營養(yǎng)不良。罕見病例中，胃腸道副作用可類似急性腸梗阻伴進(jìn)行性嚴(yán)重上腹痛、腹部觸痛、肌緊張和腹脹。盡量延長用藥和吃飯的時(shí)間間隔，即在兩餐之間或睡覺前用藥，會(huì)減輕胃腸道副反應(yīng)的發(fā)生。
膽囊 ：長期使用奧曲肽可能引起膽石形成（參見“注意事項(xiàng)” ）。
胰腺 ：由于奧曲肽對(duì)生長激素，胰高糖素和胰島素分泌的抑制作用，故可能造成血糖調(diào)節(jié)的紊亂。由于餐后糖耐量受影響，某些長期治療的病人會(huì)導(dǎo)致持續(xù)的高血糖癥。
低血糖也有發(fā)生。
個(gè)別病例發(fā)生急性胰腺炎。通常在奧曲肽開始治療的幾個(gè)小時(shí)或幾天內(nèi)出現(xiàn)，但會(huì)隨著停藥而逐漸消失。長期應(yīng)用本品且發(fā)生膽石的病人也可能出現(xiàn)胰腺炎。
肝臟 ：已有與奧曲肽治療相關(guān)的肝功能不全的個(gè)別報(bào)道，包括 ：無膽汁郁積的急性肝炎。停藥后轉(zhuǎn)氨酶恢復(fù)正常 ；緩慢發(fā)生的高膽紅素血癥伴堿性磷酸酶、γ-谷氨酰轉(zhuǎn)移酶增高和轉(zhuǎn)氨酶輕度增高。

由于分泌GH的垂體瘤可能擴(kuò)散而引起嚴(yán)重并發(fā)癥（如視野缺損），所以，應(yīng)仔細(xì)監(jiān)測所有病人。如果有腫瘤擴(kuò)散的征兆，應(yīng)考慮轉(zhuǎn)換其它治療方法。
用奧曲肽治療患者的膽石癥發(fā)生率約為15-30％，而人群發(fā)生率為5-20％。故在奧曲肽治療前和治療期間每隔6-12個(gè)月應(yīng)做一次膽囊超聲檢查。
經(jīng)本品治療的患者的膽石癥大多數(shù)沒有癥狀，對(duì)有癥狀的膽石癥需采用膽酸溶石治療或外科手術(shù)取石。
少數(shù)胃腸胰內(nèi)分泌腫瘤病人接受奧曲肽治療時(shí)有癥狀突然失控而導(dǎo)致嚴(yán)重癥狀復(fù)發(fā)的報(bào)道。
對(duì)胰島素瘤患者，由于奧曲肽對(duì)GH和胰高糖素分泌抑制大于對(duì)胰島素分泌的抑制，故有可能增加低血糖的程度和時(shí)間。這些病人特別是在治療開始和改變劑量時(shí)應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測。
通過較頻繁的小劑量用藥可控制血糖濃度的明顯波動(dòng)。
奧曲肽可能改變I型糖尿病（胰島素依賴型）患者對(duì)胰島素的需要量。對(duì)非糖尿病和具有部分胰島素儲(chǔ)留的II型糖尿病患者會(huì)造成餐后血糖升高。
食管-胃靜脈曲張繼發(fā)出血可增加胰島素依賴型糖尿病患者的風(fēng)險(xiǎn)性并可引起I型糖尿病患者胰島素需要量的改變。所以密切觀察血糖水平是必要的。

皮下注射給藥 對(duì)自行用藥的病人，醫(yī)生或護(hù)士必須給予正確指導(dǎo)。
藥液應(yīng)達(dá)到室溫再用，以減少局部不適感。避免同一部位短期多次注射。
直到馬上用藥前方可打開安瓿。任何剩余不用的藥液都應(yīng)拋棄。
為防止污染，多劑藥瓶不應(yīng)穿刺超過10次。
靜脈滴注 使用前應(yīng)用肉眼觀察是否有顏色改變和顆粒出現(xiàn)。
在無菌生理鹽水或5％葡萄糖溶液中奧曲肽可保持理化性質(zhì)穩(wěn)定達(dá)24小時(shí)。但由于奧曲肽會(huì)影響葡萄糖體內(nèi)平衡，故建議使用生理鹽水而不用葡萄糖。盡管在25°C以下稀釋藥液可維持理化活性達(dá)24小時(shí)，但考慮到微生物的污染，配制好的藥液應(yīng)當(dāng)立即使用。如果不立即使用，應(yīng)保存于2-8°C的條件下。使用前藥液需達(dá)到室溫。重新配制藥液、用溶媒稀釋、冰箱保存直至用藥結(jié)束時(shí)間不應(yīng)超過24小時(shí)。
需靜脈滴注奧曲肽時(shí)，通常應(yīng)將0.5毫克奧曲肽溶于60毫升生理鹽水中，并用輸液泵滴注直到療程結(jié)束。奧曲肽也可低濃度靜滴。