約70-75％接受輔助治療、40％接受后續強化輔助治療的患者和三分之一接受治療的晚期乳腺癌患者發生不良反應。臨床研究中觀察到的不良反應均為輕度到中度。
在臨床研究中最常發生的不良反應為熱潮紅(10.9％)，惡心(6.9％)和疲勞(5.0％)。很多不良反應是因為雌激素的缺乏所致(如：熱潮紅、脫發和陰道流血)。
在本品和他莫昔芬輔助治療組中報道有如下不良反應，不論是否與治療有關：血栓栓塞(1.2％和3.0％)、心絞痛(0.8％和0.8％)、心肌梗死(0.5％和0.4％)和心衰(0.8％和0.3％)、骨折(6.3％和4.7％)。
以下是在臨床試驗和上市后觀察到的不良反應.
發生頻率定義，很常見：≥10％；常見：≥1％-＜10％；不常見：≥0.1％-＜1％；少見：≥0.01％-＜0.1％；罕見：＜0.01％。
感染：不常見尿道感染。
血液和淋巴系統：不常見白細胞減少。
內分泌障礙：很常見熱潮紅。
代謝和營養失調：常見食欲下降，食欲增加，體重增加。不常見高膽固醇血癥，體重降低。
精神障礙：不常見抑郁，焦慮，緊張，易怒。
神經系統障礙：常見頭痛，頭暈；不常見嗜睡，失眠，記憶力損傷，感覺障礙，感覺異常，感覺減退，味覺障礙。
視力障礙：不常見白內障，眼刺激，視力模糊。
心血管系統：常見高血壓，血栓栓塞。不常見心悸，心動過速，淺表或深部血栓性靜脈炎，低血壓，中風，缺血性心臟病、心絞痛，心肌梗死，心衰。
呼吸異常：不常見呼吸困難，咳嗽。
胃腸遭異常：常見惡心，嘔吐，消化不良，便秘，腹瀉；不常見腹痛，口腔炎，口干，黏膜干燥。
肝臟和膽囊：不常見肝酶升高。
皮膚：常見脫發，多汗，紅斑，斑丘疹，銀屑病和皮膚皰疹；不常見瘙癢癥，皮膚干燥，風疹。
肌肉骨骼系統：很常見關節痛；常見肌痛，骨痛，骨質疏松，骨折；不常見關節炎。
腎臟、泌尿系統：不常見尿頻。
生殖系統和乳腺異常：不常見陰道流血，陰道異常分泌，陰道干燥，乳腺疼痛。
全身異常：常見疲勞，虛弱，不適，外周水腫，全身水腫。不常見發燒，口渴。
其它：胸痛、病毒感染。

1、本品應用于絕經后婦女，對于絕經狀態不明的患者，在治療之前需檢查患者的LH、FSH和/或雌二醇水平從而確定其絕經狀態。 如孕婦需使用本品，應注意本品對胎兒的潛在危險（動物實驗證明本品具有胚胎毒性）。
2.本品不得與其他含雌激素的藥物同時使用，因為雌激素會抵消本品的藥理作用。
3.本品可降低血液循環中的雌激素水平，長期使用可能導致骨密度降低。對于患有骨質疏松癥或具有骨質疏松風險的婦女，在使用本品進行輔助治療之前，應實用骨密度計量學對骨密度進行評估，之后需定期檢查。如有必要應隨時檢查，從而防止或治療骨質疏松癥，應密切觀察出現問題的患者。
4、少數患者出現肝臟生化指標異常，而與肝轉移無關。
5、特殊的群體
少兒、老人和人群
在研究群體中（成人35歲至80歲以上），年齡不同未見藥物動力學參數變化。
來曲唑藥代動力學在成人和兒童間的差別尚未研究。人種間的藥代動力學差異也未研究。
腎功能不全者
對腎功能不同的志愿者（24小時排除肌氨酸9-116ml/min）的研究，服用2.5mg單劑量來曲唑，腎功能的不同并未對藥代動力學參數產生影響。另外，347例晚期乳腺癌病人，約半數服用2.5mg來曲唑，半數服用0.5mg來曲唑，腎功能損傷（肌氨酸酐排量：20-50ml/min）并不影響來曲唑的血藥濃度。
肝功能不全者
對不同程度的肝功能障礙受試者（如肝硬化、Child-Pugh-Classification A and B）進行的調查研究表明，中等肝功能障礙受試者的AUC比正常受試者高37％，但仍在無功能損傷受試者的AUC范圍之中?；颊邍乐馗螕p傷的病人（Child-Pugh-Classification）尚未研究（見劑量和服法、肝損傷）。
6.運動員慎用。
7.對駕駛和操作機器能力的影響：來曲唑似乎不會影響駕駛和操作機器的能力。但是，在應用本品過程中可觀察到用藥相關的疲乏和頭暈，因此應提醒患者他們駕駛車輛或操作機器所需的體力和/或注意力可能下降。

來曲唑在胃腸道吸收迅速、完全。平均絕對生物利用度為99.9％，同時進食可輕度降低來曲唑的吸收率，但對其吸收程度（AUC）無影響。因此，來曲唑可在進食前、后或同時服用。
分布
60％的來曲唑與血漿蛋白結合，主要是白蛋白（55％）。來曲唑在紅細胞中的濃度是其血漿濃度的80％。應用14C標記的來曲唑2.5 mg后，血漿中82％的放射活性物質為原形藥物，因此全身的代謝產物很少。來曲唑在組織中分布迅速、廣泛，穩態時的表觀分布容積為1.87±0.47 L/kg。
代謝與消除
來曲唑主要的消除途徑為轉變為無藥理活性的甲醇代謝物（清除率=2.1 L/h），接近95％的總血漿清除率，但與肝臟血流（約為90 L/h）相比這個速度相對較慢。細胞色素P450同功酶3A4和2A6可將來曲唑轉化為這種代謝產物。少量未檢測出的代謝物的生成，以及直接經腎臟和糞便排出的藥物在來曲唑的總清除中只占很小的一部分。健康絕經后志愿者接受2周14C標記的來曲唑2.5 mg后，從尿液中回收的放射活性物質為應用劑量的88.2±7.6％，而糞便中的為3.8±0.9％。直到用藥后216小時，從尿液中收集到的放射活性物質至少有75％（84.7±7.8％）為葡萄糖醛酸化的甲醇代謝物，約9％為兩種未測定的代謝物，6％為原形的來曲唑。
　　血漿的終末半衰期為75-110小時。每日應用來曲唑2.5 mg，在2-6周內可達到穩態水平。穩態水平的血漿濃度比單次應用來曲唑的血漿濃度高近7倍，比根據單次用藥推算出的穩態濃度高1.5-2倍，表明每日應用來曲唑2.5 mg的藥代動力學存在輕度的非線性關系。因為治療中能長期保持穩態水平，因此推斷沒有來曲唑的持續蓄積作用。