本品須在飯后以足量水吞服。
器官移植后，應長期維持治療，否則將會出現預期的排斥反應。
患者在急性或長期治療期間均應可靠地、系統地遵循治療方案，這樣才可能獲得成功的治療效果。
當在特殊情況下使用本品時，請事先參考專家的意見。
器官移植的劑量-成人與兒童:
首日劑量:
本品的用藥劑量取決于所采用的免疫治療方案，通常第一天的劑量為每日每公斤體重最大達到5mg。
維持劑量:
維持劑量則要根據臨床需要和血液系統的耐受情況而調整,一般為每日每公斤體重1~4mg。
其它疾病的治療劑量一成人與兒童:
一般情況下，本品起始劑量為1~3mg/kg/日，在持續治療期間，根據臨床反應(可能數月或數周內并無反應)和血液系統的耐受情況在此范圍內作相應調整。
當治療效果明顯時，應考慮將用藥量減至能保持療效的最低劑量，作為維持劑量。如果3個月內病情無改善，則應考慮停用本品。
本品的維持劑量從低于每日每公斤體重1mg到每日每公斤體重3mg不等，取決于臨床治療的需要和病人的個體反應，包括血液系統的耐受性。
伴有肝和/或腎功能不全的患者，應采用推薦劑量范圍的下限值(參見[注意事項].)。
本品絕不可掰開或弄碎， 外包裝破裂后不得接受，手持膜衣完整的本品無害，也無須另外采取其它保護措施。
或遵醫囑。

安全性特征總結
對于本品，沒有可用于確定不良反應頻率的現代臨床文件。不良反應的發生率因適應癥而異。以下慣例用于頻率分類:
使用以下慣例對頻率進行分類:十分常見(≥1/10)、常見(≥1/100和<1/10)、偶見(≥1/1000和<1/100)、罕見(≥1/10000和<1/1000) 、十分罕見(<1/10000)。
感染及侵染類疾病:
接受硫唑嘌呤單藥治療或與其他免疫抑制劑(特別是皮質類固醇)聯合治療的患者對病毒、真菌和細菌感染(包括重度或非典型感染)以及VZV、乙型肝炎和其他感染因子再激活的易感性增加。
致癌性(參見[注意事項] ) :
良性和惡性腫瘤(包括囊腫和息肉) :
罕見:腫瘤，包括非何杰金氏淋巴瘤和其他惡性腫瘤，尤其是皮膚癌(黑色素瘤和非黑色素瘤)、肉瘤(卡波氏肉瘤和非卡波氏肉瘤)以及原位子宮頸癌，急性骨髓性白血病和骨髓發育不良。(參 見[注意事項] )
接受免疫抑制劑的患者，其非何杰金氏淋巴瘤和其它惡性腫瘤，尤其是皮膚癌(黑色素瘤和非黑色素瘤)、肉瘤(卡波氏肉瘤和非卡波氏肉瘤)和原位子宮頸癌發生的危險性增加，特別是接受沖擊性治療的移植患者，該治療應維持在最低的有效劑量水平。免疫抑制的類風濕性關節炎患者，其非何杰金氏淋巴瘤發生的危險性與普通人群相比有所增加，看起來至少與疾病本身部分有關。
罕有急性骨髓性自血病和骨髓發育不良(部分與染色體異常有關)的報告。
血液及淋巴系統疾病:.
本品可能與骨髓功能抑制作用有關，此作用呈劑量相關性，且通常可逆。最常見的是白細胞減少癥，有時為貧血和血小板減少癥，罕見粒細胞缺乏癥、全血細胞減少和再生障礙性貧血的發生。上述情況多數發生在預先有骨髓中毒傾向的患者中，如TPMP 缺乏、肝腎功能不良以及同時接受別嘌呤醇治療而本品減量失敗的患者。(參 見[藥物相互作用] )
平均紅細胞容量和紅細胞血紅蛋白量增加與接受本品治療有關，這種改變是可逆轉的，呈劑量依賴關系。也曾觀察到有巨幼紅細胞性骨髓改變，但罕見嚴重的巨幼紅細胞性貧血及紅細胞發育不全。
免疫系統疾病:
十分罕見:史蒂文斯一約翰遜綜合征(Stevens-JohnsonSyndrome)和中毒性表皮壞死松解癥。
臨床可觀察到以下 幾種過敏反應，主要表現為:全身不適、頭暈、惡心、嘔吐、腹瀉、發熱、寒戰、疹病、皮疹、脈管炎、肌痛、關節痛、低血壓、肝腎功能失調和膽汁郁積(參見胃腸道反應部分)
多數情況下，重復給藥證明不良反應與本品相關。
大多數不良反應在立即停止服用硫唑嘌呤并給予適宜的支持性循環治療后消失。
曾有報導極個別病例因明顯病變而導致死亡。
當出現本品過敏反應后，應根據患者的個體情況慎重考慮繼續使用本品治療的必要性。
呼吸系統、胸及縱膈疾病:
出現可逆轉性肺炎的報告極為罕見。
胃腸系統疾病:
少數病人在首次服用本品后出現惡心，餐后服藥可以緩解。只于接受免疫抑制療法的器官移植病人曾出現嚴重的并發癥，如:結腸炎、憩室炎及腸穿孔，但其病源學仍未確立，同時也不排除此反應與使用大劑量的皮質類固醇有關。曾有報告指出，腸炎患者使用本品后，可導致嚴重腹瀉，重復用藥后，腹瀉重復發生。當此類患者使用本品時，應謹記病情惡化可能與藥物有關。
曾有少數病人接受本品治療后出現胰腺炎的報告，尤其是已診斷出，腸炎的腎移植患者。雖已證實個別病例重復用藥后，反應再次發生，但仍難以確定胰腺炎與使用某種藥物有關。
肝膽系統疾病:
接受本品治療，偶爾會出現膽汁郁積和肝功能衰退的報告，通常停藥后可恢復。上述情況可能與過敏反應的體征和癥狀有關(參見免疫系統疾病)
罕見、致命的肝臟受損與長期服用硫唑嘌呤有關，主要是器官移植病人。組織學檢查包括竇狀隙擴張、紫癜性肝炎、靜脈閉塞疾病和小結再生性增生。有些病例停用硫唑嘌呤后可獲得短期或長期的肝臟組織學，體征和癥狀改善。
皮膚及皮下組織類疾病:
個別病人由于同時服用硫唑嘌呤和其它免疫抑制劑而出現脫發現象，大多數情況下無需停藥即可自行緩解，故脫發與硫唑嘌呤治療是否有關還不能確定。
易感性:
接受本品單獨治療或與其它免疫抑制劑聯合用藥，特別是皮質類固醇制劑，患者對病毒、真菌和細菌感染的易感性增加。硫唑嘌呤與其他免疫抑制劑聯合用藥之后出現進行性多灶性白質腦病相關JC病毒的病例報告十分罕見(參見[注意事項] )。
本品自1999年1月1日至2004年5月19日使用期間，收到2例不良事件報告，分別為過敏性哮喘和手額，判斷可能與用藥有關。

用藥監測
使用本品具有潛在的危險性，只有當確保患者在整個治療期間能夠得到充分的不良反應監測時，方可用藥。
在治療的前8周內，應至少每周進行一次 包括血小板在內的全血細胞計數檢查;如果大劑量給藥或病人肝和/或腎功能不全時，應增加全血細胞計數檢查的頻率。此后，檢查次數可以減少，但仍建議每月檢查一次，或至少每三個月檢查一次。應告知接受本品治療的患者，在出現任何感染、意外損傷、出血、或其它骨髓抑制表現時，立即通知醫師。
腎和/或肝功能不全
肝腎功能不全的患者使用本品時，需特別注意血液系統的監測，并降低用藥劑量。
本品的毒性可能隨腎功能不全而增強;但并未被對照研究結果所證實。盡管如此, 仍建議按照正常劑量的下限給藥，并應密切監測血液系統的反應，如出現血液學毒性，應進一步降低藥物劑量。在剛開始出現血細胞計數異常下降時，應立即中斷治療，因為停止治療后白細胞和血小板可能繼續下降。
對肝功能損傷患者進行本品治療時也應注意，定期檢查全血細胞計數和肝功能。由于本品在此類病人體內的代謝可能受影響，因此本品應按照推薦劑量的下限給藥。當出現肝臟或血液學毒性時，應進一步降低藥物劑量。對于已經存在肝病或正在接受其他潛在肝毒性治療的患者，建議更頻繁地監測。如果出現明顯的黃疸，應告知患者立即停用硫唑嘌呤。
累-奈氏綜合征(Lesch-Nyhan syndrome)
有限的證據顯示，使用本品對患有次黃嘌呤-鳥嘌呤-磷酸核糖轉移酶缺乏癥(累-奈氏綜合征，Lesch-Nyhan syndrome) 的病人不利，因此，本品不應用于此類代謝疾病的患者。同時接受或近期內剛完成細胞生長抑制劑/骨髓抑制劑治療的患者,慎用本品。(參 見[藥物相互作用] )
使用活生物疫苗進行免疫接種有可能導致免疫力低下宿主的感染，接受本品治療的患者禁用活疫苗，建議患者在硫唑嘌呤治療結束后至少3個月再接種活菌疫苗。(參 見[藥物相互作用] )
不建議利巴韋林和硫唑嘌呤聯合用藥。利巴韋林可能會降低硫唑嘌呤的療效并增加其毒性。(參見[藥物相互作用] )
硫嘌呤甲基轉移酶(TPMT)
個別患有遺傳性硫嘌呤甲基轉移酶(TPMT)缺乏癥的病人，可能對硫唑嘌呤的骨髓抑制作用異常敏感，在接受依術蘭治療初期，有快速形成骨髓抑制的傾向，合并使用TPMT抑制劑如:奧沙拉秦、美沙拉秦或柳氮磺吡啶后，此作用會加重。在接受6-疏基嘌呤(硫唑嘌呤活性代謝物)聯合其它細胞毒藥物(參見[不良反應] )治療的患者中，報道在TPMT活性降低及繼發性白血病和骨髓發育不良之間可能存在聯系。一些實驗室提供TPMT缺乏癥的檢測，盡管這些檢測尚不能檢測出所有有嚴重毒性風險的患者。因此，仍需要密切監測血細胞計數。當硫唑嘌呤與其他主要或繼發性毒性為骨髓抑制的藥物聯合使用時，可能需要減少硫唑嘌呤
的劑量。(參見[藥物相互作用])
NUDT15突變
遺傳性NUDT15基因突變的患者在常規劑量的巰基嘌呤治療中發生嚴重巰基嘌呤毒性的風險增加，如早期白細胞減少和脫發，通常需要大幅降低劑量。由于亞洲人種的突變頻率增加，亞裔患者的風險尤其高。雜合子或純合子缺陷患者的最佳起始劑量尚未確定。在所有患者(包括兒童患者)開始巰基嘌呤治療前，應考慮對NUDT15變異體進行基因型和表型檢測，以降低巰基嘌呤相關的嚴重白細胞減少癥和脫發癥的風險，特別是在亞洲人群中。
超敏反應.
懷疑既往對6-巰基嘌呤有超敏反應的患者，不建議使用其前藥硫唑嘌呤，反之亦然，除非通過過敏檢測證實該患者對一種藥物過敏，而對另一種藥物的檢測結果為陰性。
致突變性
在接受硫唑嘌呤治療的男性和女性患者中均證實了染色體異常。很難評估硫唑嘌呤在這些異常中的作用。在接受硫唑嘌呤治療的患者的后代的淋巴細胞中，已證實染色體異常隨時間消失。除極少數病例外，在接受硫唑嘌呤治療的患者后代中未觀察到明顯的異常物理證據。
硫唑嘌呤和長波紫外光已被證明在接受硫唑嘌呤治療各種疾病的患者中具有致染色體斷裂的協同作用。
對生育力的影響
硫唑嘌呤治療對人類生育力的具體影響尚不清楚，但有報告稱，在接受治療后可以生育孩子。幾項研究報告稱，標準劑量的硫唑嘌呤似乎不影響男性生育能力。在男性和女性移植受者中，隨著使用硫唑嘌呤治療腎移植后的慢性腎功能不全得到緩解時，生育能力隨之改善。同所有細胞毒性化療藥物一樣，使用本品治療患者的配偶需采取充分的避孕措施。
致癌性
接受免疫抑制治療的患者，其非何杰金氏淋巴瘤和其它惡性腫瘤，尤.其是皮膚癌(黑色素瘤和非黑色素瘤)、肉瘤.(卡波氏肉瘤和非卡波氏肉瘤)以及原位子宮頸癌發生的危險性增加，該危險性看起來與接受免疫抑制的強度和療程有關而與使用的藥物種類無關。曾有報道，減少或終止免疫抑制劑可能與非何杰金氏淋巴瘤和卡波氏肉瘤部分或完全退化有關。.應謹慎使用含有多種免疫抑制劑(包括巰基嘌呤)-的治療方案，因為這可能導致淋巴細胞增殖性疾病，其中一些已報告死亡。同時給予多種免疫抑制劑可增加邱B病毒(EBV) 相關淋巴增生性疾病的風險。當硫唑嘌呤單獨使用或與抗TNF藥物或其他免疫抑制劑聯合使用時，已有肝脾T細胞淋巴瘤的報告。盡管大多數報告的病例發生在炎癥性腸病(IBD)人群中，但也有該人群以外的病例報告。接受多種免疫抑制劑進行治療的患者會面臨免疫過度抑制的危險，因此該治療應維持在最低的有效劑量水平。患皮膚癌危險性增加的患者,應通過使用保護性衣裝和使用高保護系數的防曬用品，以盡量減少對日光和紫外光線的暴露。 (參見[不良反應] )
巨噬細胞活化綜合征巨噬細胞活化綜合征(MAS) 是一種已知的危及生命的疾病，可在自身免疫性疾病患者中發生，特別是IBD,使用硫唑嘌呤可能會增加病情的易感性。如果發生或懷疑MAS,應盡早開始評估和治療，并停止硫唑嘌呤治療。醫生應注意感染的癥狀，如EBV和巨細胞病毒(CMV) ，因為這些是MAS的已知觸發因素。
水痘帶狀皰疹病毒感染
在使用免疫抑制劑期間，水痘帶狀皰疹病毒(VZV; 水痘和帶狀皰疹)感染可能變得嚴重。應特別注意以下方面:
在免疫抑制劑開始給藥前，處方者應檢查患者是否有VZV病史。血清學檢查可用于確定既往暴露。無暴露史的患者應避免與水痘或帶狀皰疹患者接觸。如果患者暴露于VZV，必須特別注意避免患者發生水痘或帶狀皰疹，并考慮使用水痘-帶狀皰疹免疫球蛋白(VZIG) 進行被動免疫。如果患者感染了VZV,應采取適當的措施，包括抗病毒治療和支持治療。(參見[不良反應] )
進行性多灶性白質腦病(PML)
有報告聯用硫唑嘌呤與其他免疫抑制劑的患者發生進行性多灶性白質腦病，一種由JC病毒(一種人類多瘤病毒類型)導致的機會性感染。最初出現PML跡象或癥狀時，就應停止免疫抑制治療，并進行適當的評價和診斷(參見[不良反應] )。
乙型肝炎
接受免疫抑制劑治療的乙型肝炎病毒攜帶者(定義為乙型肝炎表面抗原[HBsAg]陽性超過6個月的患者)或有記錄的既往HBV感染的患者，存在HBV復制再激活的風險，血清HBV DNA和ALT水平無癥狀升高。可考慮根據當地指南進行治療，包括口服抗;BV藥物的預防治療。(參見 [不良反應] )
黃嘌呤氧化酶抑制劑
如果別嘌呤醇、氧化嘌呤醇和/或硫嘌呤醇與硫唑嘌呤同時給藥，則硫唑嘌呤的劑量必須減少至原始劑量的四分之一。
神經肌肉藥物
當硫唑嘌呤與神經肌肉作用藥物如簡箭毒堿或琥珀膽堿同時使用時，需要特別小心。它還可以增強由去極化劑如琥珀酰膽堿產生的神經肌肉阻滯。應建議患者在手術前告知麻醉師使用的硫唑嘌呤治療。(參見[藥物相互作用] )

孕婦
孕婦或準備近期內懷孕的婦女禁用本品。
本品對人類存在潛在的致畸作用。因此應建議接受本品治療的患者的配偶需采取充分的避孕措施。如果患者懷孕，則需慎重權衡利弊。因為已在動物實驗中觀察到了畸胎現象(參見[藥理毒理] )。
孕婦服用硫唑嘌呤后，在胎兒血液和羊水中均可測到低濃度的硫唑嘌呤和/或其代謝產物。
有報道稱曾有部分在妊娠期服用過硫唑嘌呤的孕婦所產下的新生兒有白細胞減少和/或血小板減少癥發生，故建議妊娠期用藥患者額外進行血液學監測。
哺乳期婦女
已證實哺乳期婦女服用硫唑嘌呤后，在初乳和母乳中可測得6-巰基嘌呤(一種硫唑嘌呤代謝物)。因此，服用本品的患者不應進行哺乳。