成人B>器官移植 采用三聯免疫抑制方案時，起始劑量為6-11 mg/kg體重/日，根據血藥濃度每2周可減0.5-1 mg/kg體重/日，維持量為2-6 mg/kg體重/日，分2次口服。
骨髓移植 預防移植物抗宿主疾病 ：移植前1天先用2.5 mg/kg體重/日，分2次靜脈滴注，待胃腸反應消失后（約0.5-1月），改為口服本藥，起始劑量為6 mg/kg體重/日，分2次口服。1個月后緩慢減量，總療程半年左右。治療預防移植物抗宿主疾病 ：單獨或在原用腎上腺皮質激素的基礎上加用本藥，2-3 mg/kg體重/日，分2次口服，待病情穩定后緩慢減量，總療程半年以上。
狼瘡腎炎、難治性腎病綜合征 初始劑量為4-5 mg/kg體重/日，分2-3次口服，出現明顯療效后緩慢減至2-3 mg/kg體重/日，療程3-6個月以上。
兒童 用量可按成人劑量或稍高于成人劑量計算。

較常見的有厭食、惡心、嘔吐等胃腸道反應，牙齦増生伴出血、疼痛、約1/3用藥者有腎毒性，可出現血清肌酐、尿素氮增高、腎小球濾過率減低等腎功能損害、高血壓等。牙齦増生一般可在停藥6個月后消失。慢性、進行性腎中毒多于治療后約12個月發生。
不常見的有驚厥，其原因可能為本品對腎臟毒性及低鎂血癥有關。此外本品尚可引起氨基轉移酶升高、膽汁郁積、高膽紅素血癥、高血糖、多毛癥、手震顫、高尿酸血癥伴血小板減少、微血管病性溶血性貧血、四肢感覺異常、下肢痛性痙攣等。此外，有報告本品可促進ADP誘發血小板聚集，增加血栓烷A2的釋放和凝血活酶的生成，增強因子VII的活性，減少前列環素產生，誘發血栓形成。
罕見的有過敏反應、胰腺炎、白細胞減少、雷諾綜合征、糖尿病、血尿等(過敏反應一般只發生在經靜脈途徑給藥的患者，表現為面、頸部發紅，氣喘、呼吸短促等)。嚴重各種不良反應大多與使用劑量過大有關，防止反應的方法是經常監測本品的血藥濃度，調節本品的全血濃度，使能維持在臨床能起免疫抑制作用而不致有嚴重不良反應的范圍內。有報道認為，如在下次服藥前測得的本品全血谷濃度約為100-200 ng/Ll，則可達上述效應。如發生不良反應，應立即給予相應的治療，并減少本品的用量或停用。

本品經動物實驗證明有增加致癌的危險性。在人類雖也有并發淋巴瘤、皮膚惡性腫瘤的報告，但尚無導致誘變性的證據。
下列情況慎用 ：肝功能不全、高鉀血癥、感染、腸道吸收不良、腎功能不全、對服本品不耐受等。
對診斷的干擾 ：用本品最初幾日，血尿素氮及肌酐可升高，這并不一定表明是腎臟移植的排斥反應。
血清丙氨酸氨基轉移酶[ALT(SGPT)] 、門冬氨酸基轉移酶[AST(SGOT)] 、淀粉酶、堿性磷酸酶、血膽紅素可因本品對肝臟的毒性而升高。
血清鎂濃度可減低，此與本品的腎毒性有關。
血清鉀、血尿酸可能升高。
若本品已引起腎功能不全或有持續負氮平衡，應立即減量或至停用。
若發生感染，應立即用抗生素治療，本品亦應減量或停用。
若移植發生排斥，本品劑量應加大。
在預防治療器官或組織移植排斥反應及治療自身免疫性疾病方面，本品的劑量常因治療的疾病、個體差異、用本品后的血藥濃度不相同而并不完全統一，小兒對本品的清除率較快，故用藥劑量可適當加大。

本品與雌激素、雄激素、西咪替丁、紅霉素、酮康唑合用，可增加本品的血漿濃度。因而可能使本品的肝、腎毒性增加。故與上述各藥合用時須慎重，應監測患者的肝、腎功能及本品的血藥濃度。
與吲哚美辛等非甾體消炎鎮痛藥合用時，可使發生腎功能衰竭的危險性增加。
用本品時如輸注貯存超過10日的庫存血或本品與保鉀利尿劑、含高鉀的藥物合用，可使血鉀增高。
與肝酶誘導劑合用 ：由于會誘導肝微粒體的酶而增加本品的代謝，故須調節本品的劑量。
與腎上腺皮質激素、硫唑嘌呤、苯丁酸氮芥、環磷酰胺等免疫抑制劑合用，可能會增加引起感染和淋巴增生性疾病的危險性，故應謹慎。
與洛伐他汀（降血脂藥）合用于心臟移植患者，有可能增加橫紋肌溶解和急性腎功能衰竭的危險性。
與能引起腎毒性的藥物合用，可增加對腎臟的毒性。如發生腎功能不全，應減低藥品的劑量或停藥。