藥效學(xué)：伊曲康唑系三唑類衍生物，具有廣譜的抗菌活性。體外試驗(yàn)結(jié)果顯示：伊曲康唑在藥物濃度≤ 0.025 ~ 0.8μg/ml 時，可抑制人體多種病原性真菌的生長，包括白念珠菌、非白念珠菌屬、曲霉菌屬、毛孢子菌屬、地霉菌屬、新型隱球菌、皮膚癬菌和多數(shù)暗色孢科真菌如產(chǎn)色芽生菌屬、組織胞漿菌屬、波伊德假霉樣真菌和馬爾尼非青霉菌屬。通常，念珠菌屬中光滑念珠菌和熱帶念珠菌對伊曲康唑的敏感性最低，體外試驗(yàn)中顯示一些分離菌株對伊曲康唑有不同程度的耐藥。伊曲康唑不能抑制的主要真菌有接合菌綱（ 如：根霉菌屬、根毛菌屬、毛霉菌屬和犁頭霉屬）、鐮刀菌屬、足放線病菌屬和帚霉菌屬。體外試驗(yàn)證明伊曲康唑可阻礙真菌細(xì)胞中麥角固醇的合成， 而麥角固醇則是真菌細(xì)胞膜的重要組成部分，影響其合成最終產(chǎn)生了抗真菌的作用。 毒理學(xué)：用小鼠、大鼠、豚鼠和狗對伊曲康唑的急性毒性和慢性毒性進(jìn)行了研究， 結(jié)果顯示伊曲康唑的耐受性良好。在妊娠的大鼠和小鼠中使用大劑量的伊曲康唑（分別為40mg/kg/ 日和80mg/kg/ 日，或更高）時，發(fā)現(xiàn)伊曲康唑會增加動物胎仔異常的發(fā)生率，并對動物胚胎產(chǎn)生不良影響。在九項(xiàng)致突變試驗(yàn)中， 伊曲康唑未顯示有致突變性。在致癌性研究中， 對小鼠給藥劑量升至最高80 mg/kg 時， 未顯示致癌性。對雄性大鼠劑量升至20mg/kg 和對雌性大鼠劑量升至40mg/kg 時， 未顯示致癌性。對雌性大鼠劑量達(dá)4 0mg / k g 時， 軟組織肉瘤的發(fā)生率輕微增加， 這可能是由于結(jié)締組織的非腫瘤性、慢性炎癥反應(yīng)增加而致。這些纖維黃瘤樣變化被認(rèn)為與脂類和膽固醇代謝的系統(tǒng)性紊亂有關(guān)。此紊亂在大鼠長期毒性研究中的高毒性劑量中也有出現(xiàn)，這也可能與血清膽固醇水平升高有關(guān)。

為達(dá)到最佳吸收，本品不應(yīng)與食物同服。服藥后至少1小時內(nèi)不要進(jìn)食。對口腔和/或食道念珠菌病，應(yīng)將本口服液在口腔內(nèi)含漱約20秒后再吞咽。吞咽后不可用其它液體漱口。 1.治療口腔和/ 或食道念珠菌病：每日口服200 mg（2量杯或20ml）， 分1－2次服用， 連服1周。服藥1周后若無效， 則應(yīng)再連續(xù)服用1周。 治療對氟康唑耐藥的口腔和/或食道念珠菌病每日2次， 每次口服100－200mg（1－2量杯或10-20ml）， 連服2周。服藥2周后若無效， 則應(yīng)再連續(xù)服用2周。每日服用400mg劑量的患者，如癥狀無明顯改善，療程不應(yīng)超過14天。 2.預(yù)防真菌感染：每日5mg/kg， 分2次服用。在臨床試驗(yàn)中，預(yù)防治療開始于細(xì)胞抑制劑治療前和移植手術(shù)一周前，治療一直持續(xù)至嗜中性粒細(xì)胞數(shù)恢復(fù)正常（即>1000個細(xì)胞/μl）。 3.對于伴有發(fā)熱的中性粒細(xì)胞減少癥患者，疑為系統(tǒng)性真菌病時的經(jīng)驗(yàn)治療首先應(yīng)給予伊曲康唑注射液進(jìn)行治療，推薦劑量為每次200mg、每日2次。給藥4次后， 改為每次200mg、每日1次。共使用14日。每劑的輸液時間均應(yīng)在1小時以上。然后使用伊曲康唑口服液每次200mg(2量杯或20ml)、每2次進(jìn)行治療，直至臨床意義的嗜中性粒細(xì)胞減少癥消除。對疑為系統(tǒng)性真菌病發(fā)熱患者超過28日經(jīng)驗(yàn)治療的安全性和有效性尚未明確。

1.在一項(xiàng)健康志愿者的研究中，用伊曲康唑注射液治療，觀察到一過性無癥狀的左室射血分?jǐn)?shù)下降，在下一次輸液前消失。這一發(fā)現(xiàn)的臨床相關(guān)性尚不明確。 2.伊曲康唑顯示有負(fù)性肌力作用，與充血性心力衰竭的報告有一定的相關(guān)性。伊曲康唑不應(yīng)用于患有充血性心力衰竭或有充血性心力衰竭病史的患者，除非利明顯大于弊。對個體的利弊評估應(yīng)考慮的因素有：病癥的嚴(yán)重程度、給藥方案和充血性心力衰竭的個體危險因素。這些危險因素包括心臟疾病，如缺血性或瓣膜性心臟病；嚴(yán)重的肺部疾病，如慢性阻塞性肺病；腎功能衰竭和其它水腫性疾病。醫(yī)生應(yīng)告知此類患者有關(guān)充血性心力衰竭的體征和癥狀，并謹(jǐn)慎用藥，且在治療期間監(jiān)測其充血性心力衰竭的體征和癥狀。如果在治療期間出現(xiàn)這些體征和癥狀，則應(yīng)停止伊曲康唑的治療。 3.鈣通道阻滯劑具有負(fù)性肌力作用，從而會加強(qiáng)伊曲康唑的這一作用。伊曲康唑可抑制鈣通道阻滯劑的代謝， 所以合并使用伊曲康唑和鈣通道阻滯劑時需加注意。 4.本品有發(fā)生藥物相互作用的可能性，這些相互作用具有重要的臨床意義。 5.囊性纖維化：在囊性纖維化患者中觀察到，服用本品每次2.5mg/kg、每日2次，達(dá)穩(wěn)態(tài)時的伊曲康唑血藥濃度存在個體差異。在16歲以上患者中，約50％患者的穩(wěn)態(tài)血藥濃度>250ng/ml，16歲以下患者未達(dá)到此血藥濃度。如果患者口服本品無效，應(yīng)考慮改用伊曲康唑注射液或其它方法治療。 6.在使用本品時，極罕見包括可致命性的急性肝臟衰竭在內(nèi)的嚴(yán)重肝臟毒性的病例。這些患者大多數(shù)以前曾患有肝臟疾病，在使用本品治療系統(tǒng)性疾病的同時還明顯患有一些其它疾病和/或合用了其它具有肝臟毒性的藥物。也有一些患者無明顯的肝病危險因素。其中某些病例出現(xiàn)于開始治療的一個月內(nèi)，個別病例出現(xiàn)于開始治療的一周內(nèi)。接受本品治療的患者可酌情考慮進(jìn)行肝功能監(jiān)測。應(yīng)指導(dǎo)患者及時向醫(yī)生報告包括食欲減退、惡心、嘔吐、疲勞、腹痛或尿色加深在內(nèi)的有關(guān)肝炎的體征和癥狀。對于出現(xiàn)這些癥狀的患者，應(yīng)立即停藥， 并進(jìn)行肝功能檢查。 7.對于肝酶升高、患有活動性肝病或受到過其它藥物肝毒性損傷的患者不應(yīng)使用本品，除非利益超過對肝臟損害的風(fēng)險。對這些病例應(yīng)進(jìn)行肝酶監(jiān)測。 8.伊曲康唑絕大部分在肝臟代謝。在伊曲康唑膠囊的使用中，觀察到肝硬化患者服藥后的生物利用度降低，且伊曲康唑的消除半衰期延長。推測伊曲康唑口服液也可能發(fā)生此現(xiàn)象。肝功能不全的患者用藥可考慮調(diào)整劑量。 9.對腎功能不全的患者，在伊曲康唑膠囊的使用中，觀察到伊曲康唑的口服生物利用度降低。推測伊曲康唑口服液也可能發(fā)生此現(xiàn)象。此類患者用藥可考慮調(diào)整劑量。 10.當(dāng)發(fā)生可能由本品導(dǎo)致的神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時應(yīng)終止治療。 11.尚無有關(guān)伊曲康唑和其它唑類抗真菌藥之間交叉過敏的資料， 因此對其它唑類過敏的患者在使用本品時應(yīng)慎重。 12.本品不影響駕駛及使用機(jī)器的能力。 13.請置于兒童不易拿到處。

1. 影響伊曲康唑代謝的藥物：誘酶藥物如：利福平、利福布丁和苯妥英可明顯降低伊曲康唑的口服生物利用度，而導(dǎo)致療效降低。因此，本品不應(yīng)與強(qiáng)效酶誘導(dǎo)藥物合用。尚無有關(guān)其它酶誘導(dǎo)劑，如卡馬西平，苯巴比妥和異煙肼的正式研究，但預(yù)期的作用相似。由于伊曲康唑主要通過CYP3A4 酶代謝， 因此， 此酶的強(qiáng)抑制劑可增加伊曲康唑的生物利用度， 如： 利托那韋、茚地那韋、克拉霉素和紅霉素。 2. 伊曲康唑?qū)ζ渌幬锎x的影響：2.1. 伊曲康唑會抑制由細(xì)胞色素3A 酶代謝的藥物的代謝，這會導(dǎo)致藥物作用的增加和/ 或延長（包括副作用）。停用伊曲康唑治療后，伊曲康唑血漿濃度逐漸下降， 其下降速度取決于用藥量和用藥時間（參見藥代動力學(xué)項(xiàng)）， 當(dāng)考慮伊曲康唑?qū)ν幬锏囊种谱饔脮r，應(yīng)考慮此特點(diǎn)。2.2. 尚未觀察到伊曲康唑與齊多夫定（AZT） 和氟伐他汀的相互作用。尚未觀察到伊曲康唑?qū)θ泊拼己腿仓Z酮代謝的誘導(dǎo)效應(yīng)。 3. 對蛋白結(jié)合的影響：體外研究表明：在血漿蛋白結(jié)合方面伊曲康唑與丙咪嗪、普萘洛爾、安定、西咪替丁、引哚美辛、甲苯磺丁脲和磺胺二甲基嘧啶之間無相互作用。