導讀：安康信的功效是什么？安康信適用于治療急性痛風性關節炎。
安康信適用于治療急性痛風性關節炎。
藥理作用
依托考昔是一種非甾體抗炎藥，在動物模型中它具有抗炎、鎮痛和解熱作用。在臨床劑量范圍之內或以上，本品是具有口服活性的，選擇性環氧化酶-2抑制劑。目前已發現環氧化酶的兩種亞型：環氧化酶-1（COX-1）和環氧化酶-2（COX-2）。COX-1參與胃粘膜細胞保護和血小板聚集等前列腺素介導的正常生理功能。非選擇性非甾體抗炎藥抑制了COX-1的產生，因此可引起胃粘膜損傷和血小板聚集作用減弱。COX-2主要參與炎性前列腺素的產生，引起疼痛、炎癥和發熱等。依托考昔是選擇性的環氧化酶-2的抑制劑，可減輕這些癥狀和體征，降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。
根據臨床藥理研究，在每日劑量150mg之內本品對COX-2的抑制作用呈現劑量依賴性，但對COX-1無抑制作用。
臨床試驗中受試者分別給予本品每日120mg（每日一次），萘普生500mg（每日2次）或安慰劑，監測胃粘膜活檢標本中前列腺素合成水平。同安慰劑相比，本品并未抑制胃粘膜的前列腺素合成，而萘普生抑制了胃粘膜的前列腺素合成約80％。這些研究進一步支持本品是COX-2的選擇性抑制劑。
在多劑量研究中，受試者每日服用本品150mg（共9天），與安慰劑相比，出血時間沒有受到影響。單劑量服藥250mg或500mg對出血時間也沒有影響。體內研究顯示，在150mg劑量下，血藥濃度達到穩態時，體外花生四烯酸或膠原介導的血小板聚集均未受到抑制。這些結果與本品的COX-2選擇性一致。
毒理研究
遺產毒性：依托考昔無遺傳毒性和致突變作用。
生殖毒性：大鼠研究表明，給藥量達15mg/kg/天（暴露量約為人體服藥90毫克時暴露量的1.5倍）時未發現發育異常。在家兔試驗中，當藥物暴露量約為人體服藥90毫克時暴露量的2倍時，發現了低發生率的心血管畸形和著床后丟失增加。在藥物暴露量相當于或低于人體服藥90毫克時的暴露量時，未發現發育異常。
依托考昔可隨哺乳期大鼠的乳汁分泌。
致癌性：小鼠試驗未發現依托考昔具有致癌作用。大鼠連續給藥約2年，每日藥物暴露量為人臨床劑量（90mg）的6倍以上，可發生肝細胞和甲狀腺濾泡細胞腺瘤。
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