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用于高血壓的絡活喜的藥理作用有哪些

  用于高血壓的絡活喜的藥理作用有哪些?正常人的血壓隨內外環境變化在一定范圍內波動。在整體人群,血壓水平隨年齡逐漸升高,以收縮壓更為明顯,但50歲后舒張壓呈現下降趨勢,脈壓也隨之加大。所以,高血壓的問題,還是需要重視的。絡活喜常用于高血壓方面疾病的治療。
 
  那么絡活喜的藥理作用有哪些呢?
 
  絡活喜的主要成分苯磺酸氨氯地平是二氫吡啶類鈣拮抗劑(鈣離子拮抗劑或慢通道阻滯劑)。心肌和平滑肌的收縮依賴于細胞外鈣離子通過特異性離子通道進入細胞。絡活喜選擇性抑制鈣離子跨膜進入平滑肌細胞和心肌細胞,對平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點結合和解離的漸進性速率,因此藥理作用逐漸產生。絡活喜是外周動脈擴張劑,直接作用于血管平滑肌,降低外周血管阻力,從而降低血壓。治療劑量下,體外實驗可觀察到負性肌力作用,但在整體動物實驗中未見。絡活喜不影響血漿鈣濃度。15項隨機雙盲、安慰劑對照的臨床試驗證實了絡活喜的抗高血壓作用。輕中度高血壓患者每日服藥一次,可以24小時降低臥位和立位血壓,長期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩。降壓效果和劑量相關,降壓幅度與治療前血壓相關,中度高血壓者(舒張壓105-114mmHg)的療效比輕度高血壓者(舒張壓90-104mmHg)高,血壓正常者服藥后沒有明顯作用。
 
  絡活喜降低舒張壓的作用在老年人和年輕人中相似,降低收縮壓的作用對老年人更強。絡活喜緩解心絞痛的準確機制尚不明確,但可能在運動時,絡活喜通過降低外周阻力(后負荷)減少心臟做功和心率血壓乘積,減少心肌氧需,治療勞力型心絞痛;通過抑制鈣離子、腎上腺素、5-羥色胺和血栓素A2引起的冠狀動脈和小動脈收縮,恢復缺血區血供治療自發性心絞痛。8項臨床試驗中5項顯示,絡活喜顯著延長運動誘發勞力型心絞痛的時間;部分研究顯示絡活喜延長ST段下降1mm的時間,并減少心絞痛發作頻率。該作用具有持續性,并且不顯著影響血壓和心率。
 
  絡活喜口服吸收效果好嗎?
 
  絡活喜口服后吸收完全但緩慢,6-12小時達到峰濃度。單次口服5mg,血藥峰值為3.0ng/ml;單次口服10mg,血藥峰值為5.9ng/ml。絕對生物利用度為64%-90%,不受飲食影響。循環中的藥物約95%以上與血漿蛋白結合,分布容積為21L/kg。持續用藥后7-8天達到穩態血藥濃度。
  
  所以,絡活喜用于高血壓的作用是挺好的,患者可以放心服用絡活喜。需要提醒的是膳食結構不合理,如過多的鈉鹽、低鉀飲食、大量飲酒、攝入過多的飽和脂肪酸均可使血壓升高。吸煙可加速動脈粥樣硬化的過程,為高血壓的危險因素。患者在日常生活中要多注意。如果想了解多關于絡活喜的藥品信息可以撥打400-168-0606電話咨詢。
 
  

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