可以兌水稀釋服用，并且服用不受進食影響。配有帶刻度的口服取藥器。每日服用劑量分 2 次等量服用。
成人（ ≥ 18 歲）和青少年（12 歲～17 歲）體重 50 kg 或以上:
起始治療劑量為每次 500 mg，每日 2 次。此劑量可以在治療的第一天開始服用。
根據臨床效果及耐受性，劑量可增加至每次 1500 mg，每日 2 次。應每 2～4 周做一次劑量的調整，調整幅度 500 mg/次（即調整幅度 1000 mg/日）。
老年人（ ≥ 65 歲）:
根據腎功能狀況，調整劑量（詳見下文有關腎功

1.成人臨床研究匯總的安全性數據表明， 藥物組和安慰劑組不良反應的發生率相似，分別為46.4％和42.2％。 其中，嚴重不良反應分別為2.4％和2.0％。最常見的不良反應有嗜睡，乏力和頭暈，常發生在治療的開始階段。隨時間的推移，中樞神經系統相關的不良反應發生率和嚴重程度會隨之降低。左乙拉西坦不良反應沒有明顯的劑量相關性。 2.兒童臨床 研究（4-16歲）表明藥物組和安慰劑組產生不良反應的發生率相似，分別為55.4％和40.2％，藥物組未發生嚴重不良反應(安慰劑組1.0％)。兒童最常見的不良反應有嗜睡、敵意、神經質、情緒不穩、易激動、食欲減退、乏力和頭痛。除行為和精神方面不良反應發生率較成人高（兒童38.6％,成人 18.6％）外，總的安全性和成人相仿。成人和兒童不良反應的風險是具有可比性的。總結成人和兒童臨床研究結果和上市后經驗，評估了每個系統的不良反應和發生頻率 ：很常見>10％ ；常見1-10％ ；少見0.1-1％ ；罕見:0.01-0.1％ ；非常罕見<0.01％，包括單獨的報告。上市后臨床應用的數據，尚不足以估計治療人群中不良反應的發生率。

停藥
根據當前的臨床實踐，如需停止服用本品，建議逐漸停藥。（例如：成人和體重50kg或以上的青少年每隔2到4周，每次減少500mg，每日2次；；6個月以上嬰幼兒、兒童和體重50kg以下的青少年：每隔2周，每次減少不超過10mg/kg，每日2次；小于6個月的嬰兒：每隔2周，減少不超過7mg/kg，每日2次)。
腎功能不全
對于腎功能損害的患者左乙拉西坦的服用劑量需要劑量調整，對于嚴重肝功能損害，在選擇服用劑量之前，需進行腎功能檢測，患者的服用劑量需參照[用法用量]。
自殺
曾有關于服用抗癲癇藥物包括左乙拉西坦治療的癲癇患者出現自殺，自殺未遂、自殺意念和行為的報道。基于隨機安慰劑對照的抗癲癇藥物臨床研究進行的薈萃分析顯示了自殺意念及其行為風險的輕度增加。關于該風險增加的機制尚屬未知。
因此，應該監測患者是否出現抑郁和/或有自殺意念的癥狀及行為，并給予合適的處理。如果出現抑郁和/或自殺意念的癥狀及行為時，患者（及患者的護理人）應尋求醫療幫助。
兒科人群
在現有的兒童臨床研究資料中未顯示對兒童的成長和青春期有影響。然而，在認知、智力、成長、內分泌功能、青春期和生育潛力的長期影響仍未知。
尚未對1歲以下的嬰兒患者進行全面的安全性及療效的評價。既往的臨床研究中，只觀察了35名小于1歲的患者及13名小于6個月的患者。
輔料
左乙拉西坦口服溶液中含有對羥基苯甲酸甲酯（E218）、對羥基苯甲酸丙酯（E216），兩者有可能引起過敏反應。左乙拉西坦口服溶液含有麥芽糖醇液，有遺傳性果糖耐受異常的患者不應服用。
對駕駛和應用機器的影響
目前沒有研究關于服藥后對機器操作能力和駕駛車輛的能力影響研究。由于個體敏感性差異，在治療初始階段或者劑量增加后，會產生嗜睡或者其他中樞神經癥狀。因而，對于這些需要服用藥物的患者，不推薦操作需要技巧的機器，如駕駛汽車或者操作機械。

其他抗癲癇藥物
成人上市前臨床研究表明服用本品并不影響其他已有的抗癲癇藥物的血藥濃度（苯妥英、卡馬西平、丙戊酸、苯巴比妥、拉莫三嗪、加巴噴丁、撲米酮）；而且這些抗癲癇藥的應用也不影響本品的藥代動力學特性。
與成人相同，兒童服用左乙拉西坦（最大劑量至60mg/kg/日）時，并不具有臨床意義的藥物間相互作用。
對青少年和兒童癲癇患者（4～17歲）的回顧性評估證實左乙拉西坦的口服加用治療不會影響合并應用的卡馬西平和丙戊酸的穩態血藥濃度。同樣也有數據顯示一些酶誘導型抗癲癇藥會增加左乙拉西坦的清除率約為22％，這個現象并不具有臨床意義，而且患者的用藥劑量無需調整。
丙磺舒
有報道顯示，丙磺舒（腎小管分泌阻滯劑）500mg每日四次，可以抑制主要代謝物而非左乙拉西坦的腎臟清除。然而，左乙拉西坦主要代謝物的殘留濃度很低。理論上，其他通過腎小管主動排泌的藥物也可能減少該代謝物的腎臟清除。目前尚無關于左乙拉西坦對丙磺舒影響的研究，同時，左乙拉西坦對其他通過腎小管主動排泄的藥物，如非甾體抗炎藥、磺胺藥、甲氨蝶呤的影響，也尚屬未知。
口服避孕藥和其他藥代動力學相互作用
每日服用左乙拉西坦1000mg并不影響口服避孕藥的藥代動力學（炔雌醇、左炔諾孕酮）；患者的內分泌參數（促黃體生成激素、孕激素）并無改變。每日服用左乙拉西坦2000mg，并不影響地高辛和華法林藥代動力學特性；凝血酶原時間無改變；與地高辛、口服避孕藥或華法林的合并應用，并不影響左乙拉西坦的自身藥代學特性。
抗酸劑
目前沒有關于抗酸劑影響左乙拉西坦吸收的研究。
食物和酒精
進食不影響左乙拉西坦的吸收程度，但是會輕度降低其吸收速度。
目前沒有關于酒精和左乙拉西坦相互作用的研究。

國外臨床研究
在成人患者中，為證明左乙拉西坦的有效性，進行了3項雙盲、安慰劑對照的研究。劑量分別為1000mg、2000mg、3000mg、一日兩次，治療時間最長為18周。匯總分析顯示，部分性癲癇發作的患者服用1000 mg,2000mg,3000mg（12或14周）的藥物，與基線相比每周發作頻率降低50％或更多的患者分別為27.7％、31.6％、41.3％。而安慰劑組為12.6％。
在兒童患者（4到16歲）中，為證明左乙拉西坦的有效性，進行了一項雙盲、安慰劑對照的研究。治療對象為198名患者，持續治療14周。在這項研究中，患者們服用固定的劑量60mg/kg/天（一天2次）。患有部分性癲癇發作的患者，與基線相比每周發作頻率降低50％或更多的患者左乙拉西坦組為44.6％，安慰劑組為19.6％。經過繼續長期治療，至少6個月后，11.4％的患者不再發作，至少1年后7.2％的患者不再發作。
在兒童患者（1個月~4歲）中進行了1項有116名患者參加的、給藥時間為5天的雙盲安慰劑對照的臨床研究，以評估左乙拉西坦的有效性。研究中，根據相應的年齡劑量推薦表，患者按20 mg/kg、25 mg/kg、40 mg/kg或50 mg/kg的日劑量接受口服溶液的治療。1~6個月嬰兒的服用劑量為每日20 mg/kg至每日40 mg/kg，6個月嬰兒至4歲的服用劑量為每日25 mg/kg至每日50 mg/kg，所有患者每日分兩次服用。
主要療效指標為反應率（較基線平均每日部分性發作頻率降低50％的患者比例），是通過對48小時視頻腦電圖的集中設盲分析進行的。109例完成了基線期和評估期各至少24小時視頻腦電圖評估的患者進行了療效分析。結果顯示，左乙拉西坦組和安慰劑組的反應率分別為43.6％和19.6％。各年齡組的結果一致。在繼續的長期治療中，8.6％的患者實現至少6個月的無發作，7.8％的患者實現了至少1年的無發作。
中國注冊臨床研究
生物等效性研究
在18名健康禁食男性受試者中進行了隨機、單中心、開放、兩階段交叉，單劑量的生物等效性研究，每個受試者都按隨機順序先后口服500mg左乙拉西坦片劑（對照）和5mL 10％的左乙拉西坦口服溶液（試驗）。在兩種劑型服用期之間，有一個7天的洗脫期。18名中國男性受試者隨機進入了試驗，17名接受了兩種劑型的藥物治療（片劑和口服溶液），1名受試者僅服用了口服溶液。
血藥濃度－時間曲線顯示，兩種劑型的左乙拉西坦的主要藥物代謝動力學指標（AUC(0-t)，AUC和Cmax）是相似的。
由方差分析計算得到AUC，AUC(0-t)和Cmax的口服溶液組/片劑組的幾何最小二乘均數比率（％）和相應的90％可信區間，并完全落在了80％－125％的范圍內，由此在健康的中國男性志愿者中，5mL 10％的左乙拉西坦口服液和500mg的左乙拉西坦片劑具有生物等效性。
左乙拉西坦劑型的生物等效性分析(PP人群)
兩種劑型的藥代動力學參數檢驗沒有明顯差異。
本品生物等效性試驗中，4名受試者發生了7件與研究藥物有關的輕度不良事件。所有這些不良事件在試驗完成前消退。除了已知的有關左乙拉西坦的安全性內容（在健康受試者中），沒有更進一步的發現。研究中沒有嚴重不良事件或重度的不良事件發生。沒有發現有臨床意義的實驗室檢查、生命體征、心電圖和體格檢查的異常。
左乙拉西坦片劑的臨床試驗資料
在中國六家醫院（分別在上海、北京、重慶、成都）對口服左乙拉西坦片16周，作為添加治療的成人及16歲以上青少年癲癇部分性發作的療效與安全性進行了多中心、隨機、雙盲平行、安慰劑對照的臨床研究，兩個治療組分別為安慰劑組和左乙拉西坦組日劑量為3000mg。
共篩選了224例患者，最終189例完成了試驗（左乙拉西坦組98例，安慰劑組91例）。所有受試者均為中國人，男女比例分別為52％和48％。兩治療組人口統計學資料和其他基線特征具有可比性，基線期的每周癲癇發作頻率也相似，（左乙拉西坦組為1.81次/周，安慰劑組1.75次/周）。
主要療效指標為16周治療期間（4周增量期 12周維持治療期）每周癲癇部分性發作（I型）頻率。16周試驗結束時，采用整體臨床療效評估表評價對受試者的整體療效。
意向治療人群分析結果表明，16周治療期內，左乙拉西坦組每周癲癇部分性發作頻率較安慰劑組明顯下降（p<0.001），療效明顯優于安慰劑，相對安慰劑組減少百分數為26.8％（95％可信區間:14.0％-37.7％）。方案治療人群結果類似。
16周治療期內，左乙拉西坦組的癲癇部分性發作50％有效率的比例為57/102（55.9％），明顯高于安慰劑組的26/100（26.0％）。相對安慰劑的OR值為3.6（95％可信區間：2.0~6.5），（p<0.001）。左乙拉西坦組中有11例（10.8％）未發生任何癲癇部分性發作，明顯高于安慰劑組（2例，2.0％）（p<0.001）本研究安全性評估結果顯示安慰劑組和左乙拉西坦組是有可比性的。左乙拉西坦組最常報導的不良事件是困倦（18個受試者，17.5％），其次是血小板降低。
療效/藥代動力學/藥效學研究結果
意向治療（ITT）人群每周癲癇部分性發作次數頻率分析
總的來說，左乙拉西坦作為加藥療法治療成年人及16歲以上青少年癲癇部分性發作，16周治療期內可以顯著減少癲癇每周發作頻率，安全耐受性較好。

遺傳毒性
左乙拉西坦Ames試驗、CHO/HGPRT基因座哺乳動物細胞基因突變試驗、CHO細胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗結果均為陰性。左乙拉西坦水解產物和人體主要代謝物（ucb L057）在Ames試驗、小鼠淋巴瘤試驗結果均為陰性。
生殖毒性
在劑量高達1800mg/kg/天[以mg/m2或暴露量（AUC）推算相當于人最高推薦劑量（MRHD）3000 mg的6倍]時，未見對雄性或雌性大鼠生育力或生殖行為的不良影響。
在動物試驗中，左乙拉西坦在相似于或高于人體治療劑量時可產生發育毒性。妊娠大鼠在器官形成期給藥，劑量為3600mg/kg/天（以mg/m2推算相當于MRHD的12倍）時，可見胎仔體重降低和胎仔骨骼變異發生率增加。
發育毒性的無影響劑量為1200mg/kg/天，該試驗中未見母體毒性。妊娠家兔在器官形成期給藥，劑量為≥600 mg/kg/天（以mg/m2推算相當于MRHD的4倍）時，可見胚胎--胎仔死亡率增加和胎仔骨骼異常發生率增加；在劑量為1800mg/kg/天（按mg/m2推算相當于MRHD的12倍）時，可見胎仔體重降低，胎仔畸形發生率增加，并可見母體毒性。發育毒性的無影響劑量為200mg/kg/天。
雌性大鼠在妊娠和哺乳期間給藥，在劑量為≥350mg/kg/天（按mg/m2推算相當于MRHD）時，可見胎仔骨骼異常、出生前和/或出生后生長遲滯；在劑量為1800 mg/kg/天（按mg/m2推算相當于MRHD的6倍）時，可見幼仔死亡率增加和子代行為異常；該試驗中發育毒性的無影響劑量為70mg/kg/天，未見明顯的母體毒性。大鼠在妊娠第3期和整個哺乳期給藥，劑量至1800mg/kg/天（按mg/m2推算相當于MRHD的6倍），未見對發育和母體的不良影響。
致癌性
大鼠摻食法給予左乙拉西坦104周，劑量為50、300和1800mg/kg/天（高劑量按mg/m2或暴露量推算相當于MRHD的6倍），未見致癌性。小鼠摻食法中給予左乙拉西坦80周，劑量為60、240和960mg/kg/天（高劑量按mg/m2或暴露量推算相當于MRHD的2倍），未見致癌性。但由于給藥劑量較低，未能充分評估對該動物種屬的潛在致癌性。