本品的活性成份為左乙拉西坦，其化學(xué)名稱為(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
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分子式：C8H14N2O2
分子量：170.21

左乙拉西坦口服溶液可以兌水稀釋服用，并且服用不受進(jìn)食影響。市售包裝的口服溶液中配有帶有刻度的口服取藥器及其使用說明。每日服用劑量分 2 次等量服用。
成人（ ≥ 18 歲）和青少年（12 歲～17 歲）體重 50 kg 或以上:
起始治療劑量為每次 500 mg,每日 2 次。此劑量可以在治療的第一天開始服用。
根據(jù)臨床效果及耐受性,劑量可增加至每次 1500 mg,每日 2 次。應(yīng)每 2～4 周做一次劑量的調(diào)整，調(diào)整幅度 500 mg/次（即調(diào)整幅度 1000 mg/日）。
老年人( ≥ 65 歲):
根據(jù)腎功能狀況，調(diào)整劑量(詳見下文有關(guān)腎功能損害患者的描述)。
兒科
醫(yī)生應(yīng)根據(jù)患者的年齡、體重和給藥劑量選擇合適的藥物制劑和劑量。
6～23 個(gè)月的嬰幼兒、2～11 歲的兒童和青少年（12～17 歲）體重<50 kg:
起始治療劑量是 10 mg/kg，每日 2 次。
根據(jù)臨床效果及耐受性，劑量可以增加至 30 mg/kg，每日 2 次。劑量變化應(yīng)以每 2 周增加或減少 10 mg/kg,每日 2 次。應(yīng)盡量使用最低有效劑量。兒童體重 ≥ 50 kg,劑量和成人一致。
6 個(gè)月以上嬰幼兒、兒童和青少年的推薦劑量：
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1～6 個(gè)月的嬰幼兒：
初始治療劑量 7 mg/kg，每日 2 次。
根據(jù)臨床效果及耐受性，劑量可以增加至 21 mg/kg 每日 2 次。劑量變化應(yīng)以每 2 周增加或減少 7 mg/kg，每日 2 次。應(yīng)盡量使用最低有效劑量。嬰幼兒推薦左乙拉西坦口服溶液（100 mg/ml）作為起始治療。
1～6 個(gè)月嬰幼兒患者的推薦劑量：
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150 ml 包裝規(guī)格，附有帶刻度的 3 ml 口服取藥器，取藥器最高可吸取至 300 mg 的左乙拉西坦（相當(dāng)于 3 ml），取藥器的每個(gè)刻度為 10 mg ,即 0.1 ml。
150 ml 包裝規(guī)格，附有帶刻度的 1 ml 口服取藥器，取藥器最高可吸取至 100 mg 的左乙拉西坦（相當(dāng)于 1 ml），取藥器的每個(gè)刻度為 5 mg ,即 0.05 ml。
300 ml 包裝規(guī)格，附有帶刻度的 10 ml 口服取藥器，取藥器最高可吸取至 1000 mg 的左乙拉西坦（相當(dāng)于 10 ml），取藥器的每個(gè)刻度為 25 mg，即 0.25 ml。
腎功能損害的患者
日劑量需根據(jù)個(gè)體腎功能狀況進(jìn)行調(diào)整。
成人腎功能損害患者，根據(jù)腎功能狀況，按下表中不同肌酐清除率(CLcr)ml/min 調(diào)整日服用劑量。肌酐清除率(CLcr)ml/min 通過檢測血清中肌酐（mg/dl）值用下述公式獲得：
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CLcr 根據(jù)人體體表面積 BSA 進(jìn)行調(diào)整：
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成人劑量根據(jù)患者的腎功能狀況進(jìn)行調(diào)整
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兒童腎功能損害患者應(yīng)根據(jù)腎功能狀態(tài)調(diào)整劑量，因?yàn)樽笠依魈沟那宄c腎功能有關(guān)。均基于成人腎功能損害患者的研究。
肌酐清除率 CLcr（ml/min/1.73m2）通過檢測血清中肌酐（mg/dl）值估計(jì)，青少年、兒童和嬰幼兒患者的肌酐清除率可由下述公式獲得：
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ks = 0.45(足月嬰兒至 1 歲);
ks＝0.55（13 歲以下兒童和女性青少年）；
ks＝0.7（男性青少年）
針對(duì)嬰幼兒、兒童和體重低于 50 公斤青少年患者的腎功能損害狀況進(jìn)行劑量調(diào)整
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肝病患者
對(duì)于輕度和中度肝功能損害的患者，無需調(diào)整給藥劑量。嚴(yán)重肝損的患者，通過肌酐清除率可能會(huì)低估腎功能損害的程度，所以，如果患者的肌酐清除率小于 60 ml/min/1.73m2，日劑量應(yīng)減半。

停藥
根據(jù)當(dāng)前的臨床實(shí)踐, 如需停止服用本品,建議逐漸停藥。(例如:成人和體重 50 kg 或以上的青少年：每隔 2 到 4 周,每次減少 500 mg,每日 2 次；6 個(gè)月以上嬰幼兒、兒童和體重 50 kg 以下的青少年：每隔 2 周, 每次減少不超過 10 mg/kg, 每日 2 次;小于 6 個(gè)月的嬰兒：每隔 2 周，減少不超過 7 mg/kg，每日 2 次)。
血細(xì)胞計(jì)數(shù)
左乙拉西坦給藥后，曾被描述過與之有關(guān)的血細(xì)胞計(jì)數(shù)下降（中性粒細(xì)胞減少、粒細(xì)胞缺乏、白細(xì)胞減少、血小板減少和全血細(xì)胞減少）。建議出現(xiàn)明顯無力、發(fā)熱、反復(fù)感染或凝血障礙的患者接受全血細(xì)胞計(jì)數(shù)的檢測。
腎功能不全
對(duì)于腎功能損害的患者左乙拉西坦的服用劑量需要?jiǎng)┝空{(diào)整，對(duì)于嚴(yán)重肝功能損害，在選擇服用劑量之前，需進(jìn)行腎功能檢測，患者的服用劑量需參照[用法與用量]。
自殺
曾有關(guān)于服用抗癲癇藥物包括左乙拉西坦治療的癲癇患者出現(xiàn)自殺，自殺未遂、自殺意念和行為的報(bào)道。基于隨機(jī)安慰劑對(duì)照的抗癲癇藥物臨床研究進(jìn)行的薈萃分析顯示了自殺意念及其行為風(fēng)險(xiǎn)的輕度增加。關(guān)于該風(fēng)險(xiǎn)增加的機(jī)制尚屬未知。
因此，應(yīng)該監(jiān)測患者是否出現(xiàn)抑郁和/或有自殺意念的癥狀及行為，并給予合適的處理。
如果出現(xiàn)抑郁和/或自殺意念的癥狀及行為時(shí)，患者（及患者的護(hù)理人）應(yīng)尋求醫(yī)療幫助。
兒科人群
在現(xiàn)有的兒童臨床研究資料中未顯示對(duì)兒童的成長和青春期有影響。然而，在認(rèn)知、智力、成長、內(nèi)分泌功能、青春期和生育潛力的長期影響仍未知。
尚未對(duì) 1 歲以下的嬰兒患者進(jìn)行全面的安全性及療效的評(píng)價(jià)。既往的臨床研究中，只觀察了 35 名小于 1 歲的患者及 13 名小于 6 個(gè)月的患者。
輔料
左乙拉西坦口服溶液中含有對(duì)羥基苯甲酸甲酯（E218）、對(duì)羥基苯甲酸丙酯（E216），兩者有可能引起過敏反應(yīng)。左乙拉西坦口服溶液含有麥芽糖醇，有遺傳性果糖耐受異常的患者不應(yīng)服用。
對(duì)駕駛和應(yīng)用機(jī)器的影響
目前沒有關(guān)于服藥后對(duì)機(jī)器操縱能力和駕駛車輛的能力影響研究。因?yàn)閭€(gè)體敏感性差異，在治療初始階段或者劑量增加后，會(huì)產(chǎn)生困倦或者其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。因此，對(duì)于這些患者，如果進(jìn)行技巧性操作時(shí)，如駕駛汽車、操作機(jī)械，建議給予警示。在確定患者從事這些活動(dòng)的能力不受影響之前，不建議患者駕駛汽車或操作機(jī)械。

國外臨床研究
在成人患者中，為證明左乙拉西坦的有效性，進(jìn)行了 3 項(xiàng)雙盲、安慰劑對(duì)照的研究。劑量分別為 1000 mg、2000 mg、3000 mg、一日兩次，治療時(shí)間最長為 18 周。匯總分析顯示，部分性癲癇發(fā)作的患者服用 1000 mg,2000 mg,3000 mg（12 或 14 周）的藥物，與基線相比每周發(fā)作頻率降低 50％或更多的患者分別為 27.7％、31.6％、41.3％。而安慰劑組為 12.6％。
在兒童患者（4 到 16 歲）中，為證明左乙拉西坦的有效性，進(jìn)行了一項(xiàng)雙盲、安慰劑對(duì)照的研究。治療對(duì)象為 198 名患者，持續(xù)治療 14 周。在這項(xiàng)研究中，患者們服用固定的劑量 60 mg/kg/天（一天 2 次）。患有部分性癲癇發(fā)作的患者，與基線相比每周發(fā)作頻率降低 50％或更多的患者左乙拉西坦組為 44.6％，安慰劑組為 19.6％。經(jīng)過繼續(xù)長期治療，至少 6 個(gè)月后，11.4％ 的患者不再發(fā)作，至少 1 年后 7.2％ 的患者不再發(fā)作。
在兒童患者（1 個(gè)月~4 歲）中進(jìn)行了 1 項(xiàng)有 116 名患者參加的、給藥時(shí)間為 5 天的雙盲安慰劑對(duì)照的臨床研究，以評(píng)估左乙拉西坦的有效性。研究中，根據(jù)相應(yīng)的年齡劑量推薦表，患者按 20 mg/kg、25 mg/kg、40 mg/kg 或 50 mg/kg 的日劑量接受口服溶液的治療。
1~6 個(gè)月嬰兒的服用劑量為每日 20 mg/kg 至每日 40 mg/kg，6 個(gè)月嬰兒至 4 歲的服用劑量為每日 25 mg/kg 至每日 50 mg/kg，所有患者每日分兩次服用。
主要療效指標(biāo)為反應(yīng)率（較基線平均每日部分性發(fā)作頻率降低 50％的患者比例），是通過對(duì) 48 小時(shí)視頻腦電圖的集中設(shè)盲分析進(jìn)行的。109 例完成了基線期和評(píng)估期各至少 24 小時(shí)視頻腦電圖評(píng)估的患者進(jìn)行了療效分析。結(jié)果顯示，左乙拉西坦組和安慰劑組的反應(yīng)率分別為 43.6％和 19.6％。各年齡組的結(jié)果一致。在繼續(xù)的長期治療中，8.6％ 的患者實(shí)現(xiàn)至少 6 個(gè)月的無發(fā)作，7.8％ 的患者實(shí)現(xiàn)了至少 1 年的無發(fā)作。
中國注冊臨床研究
生物等效性研究
在 18 名健康禁食男性受試者中進(jìn)行了隨機(jī)、單中心、開放、兩階段交叉，單劑量的生物等效性研究，每個(gè)受試者都按隨機(jī)順序先后口服 500 mg 左乙拉西坦片劑（對(duì)照）和 5 mL 10％的左乙拉西坦口服溶液（試驗(yàn)）。在兩種劑型服用期之間，有一個(gè) 7 天的洗脫期。18 名中國男性受試者隨機(jī)進(jìn)入了試驗(yàn)，17 名接受了兩種劑型的藥物治療（片劑和口服溶液），1 名受試者僅服用了口服溶液。
血藥濃度－時(shí)間曲線顯示，兩種劑型的左乙拉西坦的主要藥物代謝動(dòng)力學(xué)指標(biāo)（AUC(0-t)<、sub>，AUC 和 Cmax）是相似的。
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由方差分析計(jì)算得到 AUC，AUC(0-t)和Cmax的口服溶液組/片劑組的幾何最小二乘均數(shù)比率（％）和相應(yīng)的 90％可信區(qū)間，并完全落在了 80％－125％的范圍內(nèi)，由此在健康的中國男性志愿者中，5 mL 10％的左乙拉西坦口服液和 500 mg 的左乙拉西坦片劑具有生物等效性。
左乙拉西坦劑型的生物等效性分析(PP 人群) 圖片描述
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兩種劑型的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)檢驗(yàn)沒有明顯差異。
本品生物等效性試驗(yàn)中，4 名受試者發(fā)生了 7 件與研究藥物有關(guān)的輕度不良事件。所有這些不良事件在試驗(yàn)完成前消退。除了已知的有關(guān)左乙拉西坦的安全性內(nèi)容（在健康受試者中），沒有更進(jìn)一步的發(fā)現(xiàn)。研究中沒有嚴(yán)重不良事件或重度的不良事件發(fā)生。沒有發(fā)現(xiàn)有臨床意義的實(shí)驗(yàn)室檢查、生命體征、心電圖和體格檢查的異常。
左乙拉西坦片劑的臨床試驗(yàn)資料
在中國六家醫(yī)院（分別在上海、北京、重慶、成都）對(duì)口服左乙拉西坦片 16 周，作為添加治療的成人及 16 歲以上青少年癲癇部分性發(fā)作的療效與安全性進(jìn)行了多中心、隨機(jī)、雙盲平行、安慰劑對(duì)照的臨床研究，兩個(gè)治療組分別為安慰劑組和左乙拉西坦組日劑量為 3000 mg。
共篩選了 224 例患者，最終 189 例完成了試驗(yàn)（左乙拉西坦組 98 例，安慰劑組 91 例）。所有受試者均為中國人，男女比例分別為 52％ 和 48％。兩治療組人口統(tǒng)計(jì)學(xué)資料和其他基線特征具有可比性，基線期的每周癲癇發(fā)作頻率也相似，（左乙拉西坦組為 1.81 次/周，安慰劑組 1.75 次/周）。
主要療效指標(biāo)為 16 周治療期間（4 周增量期 12 周維持治療期）每周癲癇部分性發(fā)作（I 型）頻率。16 周試驗(yàn)結(jié)束時(shí)，采用整體臨床療效評(píng)估表評(píng)價(jià)對(duì)受試者的整體療效。
意向治療人群分析結(jié)果表明，16 周治療期內(nèi)，左乙拉西坦組每周癲癇部分性發(fā)作頻率較安慰劑組明顯下降（p<0.001），療效明顯優(yōu)于安慰劑，相對(duì)安慰劑組減少百分?jǐn)?shù)為 26.8％（95％可信區(qū)間: 14.0％-37.7％）。方案治療人群結(jié)果類似。
16 周治療期內(nèi)，左乙拉西坦組的癲癇部分性發(fā)作 50％有效率的比例為 57/102（55.9％），明顯高于安慰劑組的 26/100（26.0％）。相對(duì)安慰劑的 OR 值為 3.6（95％可信區(qū)間：2.0~6.5），p<0.001）。左乙拉西坦組中有 11 例（10.8％）未發(fā)生任何癲癇部分性發(fā)作，明顯高于安慰劑組（2 例，2.0％）（p<0.001）本研究安全性評(píng)估結(jié)果顯示安慰劑組和左乙拉西坦組是有可比性的。左乙拉西坦組最常報(bào)導(dǎo)的不良事件是困倦（18 個(gè)受試者，17.5％），其次是血小板降低。
療效/藥代動(dòng)力學(xué)/藥效學(xué)研究結(jié)果
意向治療（ITT）人群每周癲癇部分性發(fā)作次數(shù)頻率分析
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(a)將每周癲癇部分性發(fā)作的頻率經(jīng)自然對(duì)數(shù)轉(zhuǎn)換[Ln(1 X)]后，采用協(xié)方差模型進(jìn)行分析，以基線值為協(xié)變量，以研究中心和治療組為固定變量進(jìn)行估計(jì)。
(b)相對(duì)安慰劑組減少百分?jǐn)?shù)采用以下公式進(jìn)行計(jì)算：100 × [1-Exp (LSM 左乙拉西坦–LSM 安慰劑)]。
(c)與安慰劑進(jìn)行比較。
(d)采用 WILCOXON 秩和檢驗(yàn)
(e)采用 WILCOXON 秩和檢驗(yàn)。
(f)采用 Logistic 回歸分析
(g)采用 CMH 以中心分層分析。
總的來說，左乙拉西坦作為加藥療法治療成年人及 16 歲以上青少年癲癇部分性發(fā)作，16 周治療期內(nèi)可以顯著減少癲癇每周發(fā)作頻率，安全耐受性較好。

遺傳毒性
左/乙拉西坦 Ames 試驗(yàn)、CHO/HGPRT 基因座撲入動(dòng)物細(xì)胞突變試驗(yàn)，CHO 細(xì)`胞染色體畸變試驗(yàn)、小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。左乙拉西坦水解產(chǎn)物和主要人體代謝物（L057）Ames 試驗(yàn)、小鼠淋巴瘤試驗(yàn)結(jié)果均為陰性。
生殖毒性
在劑量高達(dá) 1800 mg/kg/天[按 mg/m2或暴露（AUC）推算相當(dāng)于最高推薦劑量（MRHD）3000 mg 的 6 倍]時(shí)，未見對(duì)雄性或雌性大鼠生育力或生殖行為的不良影響。
在動(dòng)物試驗(yàn)中，左乙拉西坦在相似于或高^于人體治療劑量時(shí)可產(chǎn)生發(fā)育毒性。妊娠大鼠在器官形成期給藥，劑量為 3600 mg/kg/天（以 mg/m2推算相當(dāng)于 MRHD 的 12 倍）時(shí)，可見胎仔體重降低和胎仔骨骼變異發(fā)生率增加。發(fā)育毒性的無影響劑量為 1200 mg/kg/天，該試驗(yàn)中未見母體毒性。
妊娠家兔在器官形成期給藥，劑量為 ≥ 600 mg/kg/天（以 mg/m2推算相當(dāng)于 MRHD 的 4 倍）時(shí)，可見胚胎-胎仔死亡率增加，胎仔骨骼異常發(fā)生率增加；在劑量 1800 mg/kg/天（按 mg/m2推算相當(dāng)于 MRHD 的 12 倍）時(shí)，可見胎仔體重降低，胎仔畸形發(fā)生率增加，并可見母體毒性。發(fā)育毒性的無影響劑量為 200 mg/kg/天。
雌性大鼠在妊娠和哺乳期間給藥，在劑量為 ≥ 350 mg/kg/天（按 mg/m2推算相當(dāng)于 MRHD）時(shí)，可見胎仔骨骼異常、出生前和/或出生后生長遲滯；在劑量為 1800 mg/kg/天（按 mg/m2推算相當(dāng)于 MRHD 的 6 倍）時(shí)，可見幼仔死亡率增加和子代行為異常；該試驗(yàn)中發(fā)育毒性的無影響劑量為 70 mg/kg/天，未見明顯的母體毒性。大鼠在妊娠第 3 期和整個(gè)哺乳期給藥，劑量至 1800 mg/kg/天（按 mg/m2推算相當(dāng) MRHD 的 6 倍），未見對(duì)發(fā)育和母體的不良影響。
致癌性
大鼠摻食法給予左乙拉西坦 104 周，劑量為 50、300 和 1800 mg/kg/天（以 mg/m2或暴露量（AUC）計(jì)算，高劑量相當(dāng)于 MRHD 的 6 倍），未見致癌性。小鼠摻食法給予左乙拉西坦 80 周，劑量為 60、240 和 960 mg/kg/天（以 mg/m2或暴露量計(jì)算，高劑量相當(dāng)于 MRHD 的 2 倍），小鼠經(jīng)口給予左乙拉西坦 2 年，劑量為 1000、2000、4000 mg/kg/天（45 周后因無法耐受而降至 3000 mg/kg/天，該劑量以 mg/m2計(jì)算相當(dāng)于 MRHD 的 5 倍），未見致癌性。
幼齡動(dòng)物毒性
幼齡大鼠（4~52 日齡給藥）和幼齡犬（3~7 周齡給藥）給藥劑量達(dá)到 1800 mg/kg/日[以 mg/m2計(jì)算，分別相當(dāng)于 4~11 歲兒童和 12~17 歲青少年（體重 ≤ 50 kg）最大推薦劑量 60 mg/kg/天的 7 倍和 24 倍]，未發(fā)現(xiàn)潛在的年齡特異性毒性。

左乙拉西坦/是吡咯烷酮衍生物，其化學(xué)結(jié)構(gòu)與現(xiàn)有的抗癲癇`藥物無相關(guān)性。左乙拉西坦抗癲癇作用的確切機(jī)制尚不清楚。在多種癲癇動(dòng)物模型中評(píng)估了左乙拉西坦的抗癲癇作用。
左乙拉西坦對(duì)電流或多種致驚劑最大刺激誘導(dǎo)的單純癲癇發(fā)作無抑制作用，并在亞最大刺激和閾值試驗(yàn)中僅顯示微弱活性。但對(duì)毛果蕓香堿和紅藻氨酸誘導(dǎo)的局灶性發(fā)^作繼發(fā)的全身性發(fā)作觀察到保護(hù)作用，這兩種化學(xué)致驚厥劑能模仿一些人伴有及發(fā)行全身性發(fā)作的復(fù)雜部分性發(fā)作的特性。左乙拉西坦對(duì)復(fù)雜部分性發(fā)作的大鼠點(diǎn)燃模型的點(diǎn)燃過程和點(diǎn)燃狀態(tài)均具有抑制作用。這些動(dòng)物模型對(duì)人體特定類型癲癇的預(yù)測價(jià)值尚不明確。
體內(nèi)、體外試驗(yàn)顯示，左乙拉西坦抑制海馬癲癇樣突發(fā)放電，而對(duì)正常神經(jīng)元興奮性無影響，提示左乙拉西坦可能選擇性抑制癲癇樣突發(fā)放電的超同步性和癲癇發(fā)作的傳播。
左乙拉西坦在濃度高至 10μM 時(shí)，對(duì)多種已知受體無親和力，如苯二氮卓類、GABA、甘氨酸、NMDA、在攝取位點(diǎn)和第二信使系統(tǒng)。
體外試驗(yàn)顯示左乙拉西坦對(duì)神經(jīng)元電壓門控的鈉離子通道或 T-型鈣電流無影響，不直接易化 GABA 能神經(jīng)傳遞，但體外研究顯示左乙拉西坦可對(duì)抗 GABA 激活電流和甘氨酸門控電流的負(fù)向調(diào)節(jié)因子的活性，并可部分抑制神經(jīng)元細(xì)胞的 N-型鈣電流。
在大鼠腦組織中發(fā)現(xiàn)了左乙拉西坦的可飽和離體選擇性的神經(jīng)元結(jié)合位點(diǎn)，試驗(yàn)顯示改特異性結(jié)合位點(diǎn)是突觸囊泡蛋白 SV2A，該蛋白被認(rèn)為參與囊泡遞質(zhì)外排（出胞）。雖然左乙拉系坦結(jié)合 SV2A 的分子學(xué)意義尚不清楚，但是在聽源性癲癇小鼠模型中，左乙拉西坦機(jī)器相關(guān)類似物與 SV2A 蛋白的相互作用可能與其抗癲癇作用機(jī)制有關(guān)。

左乙拉西坦/是高溶解度和高滲透性的化合物。藥代動(dòng)力學(xué)呈`線性，個(gè)體內(nèi)和個(gè)體間差異小。多次給藥不影響其清除率。本品沒有性別、種族差異性和生理周期變異。健康志愿者和患者的藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)具有可比性。
由于左乙拉西坦的吸收完全，呈線性關(guān)系，其血藥濃度可以根據(jù)口服劑量 mg/kg 進(jìn)行預(yù)測，因而沒有必要對(duì)左乙拉西坦進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測。
成人及兒^童唾液和血藥濃度有顯著的相關(guān)性（服用本品片劑后或口服溶液制劑 4 小時(shí)后，唾液/血漿藥物濃度比是 1 到 1.7）。
成人和青少年
吸收
左乙拉西坦經(jīng)口服后迅速吸收，口服絕對(duì)生物利用度接近 100％。給藥 1.3 小時(shí)后，血藥濃度達(dá)峰，如果每日給藥 2 次，2 天后達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度。單劑量 1000 mg 或 1000 mg 每日兩次，峰濃度為 31 和 43 μg/ml。吸收程度與劑量無關(guān)，且不受進(jìn)食影響。
分布
目前沒有人體組織分布的數(shù)據(jù)。無論是左乙拉西坦還是其主要代謝產(chǎn)物均不易與血漿蛋白結(jié)合(結(jié)合率<10％)。分布容積為 0.5-0.7 L/kg，接近人體總水量。
生物轉(zhuǎn)化
左乙拉西坦在人體內(nèi)代謝較少。主要代謝途徑是對(duì)乙酰胺基團(tuán)的酶水解(給藥劑量的 24％)。主要代謝產(chǎn)物 UCBL057，并不經(jīng)由肝細(xì)胞色素 P450 同工酶途徑。體內(nèi)許多組織，包括血細(xì)胞均存在乙酰胺基團(tuán)水解物。代謝產(chǎn)物 UCBL057 無藥理活性。
兩個(gè)次要代謝途徑也已經(jīng)確定，一個(gè)是吡咯烷酮環(huán)的羥基化（占給藥劑量的 1.6％),另一個(gè)是吡咯烷酮環(huán)的開環(huán)（占給藥劑量的 0.9％）。其他不能夠確定的代謝途徑的代謝產(chǎn)物占給藥劑量的 0.6％。目前體外試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明無論是左乙拉西坦還是其主要代謝物均無手性翻轉(zhuǎn)。
體外試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明左乙拉西坦和其主要代謝產(chǎn)物并不抑制肝細(xì)胞色素 P450 同工酶(CYP3A4,2A6,2C9, 2C19, 2D6, 2E1 和 1A2)、葡萄糖醛轉(zhuǎn)移酶(UGT1A6 和 UGT1A1)和環(huán)氧化物羥基酶的活性。此外，體外試驗(yàn)表明左乙拉西坦不影響丙戊酸的葡萄糖醛化。對(duì)于培養(yǎng)的人體肝細(xì)胞，左乙拉西坦對(duì) CYP1A2,SULTIEI 或 UGT1A1 無影響或只有微小影響。左乙拉西坦能輕微的產(chǎn)生 CYP2B6 和 CYP3A4 酶誘導(dǎo)作用。體外研究和體內(nèi)口服避孕藥、地高辛及華法林交互作用研究表明未有預(yù)期的體內(nèi)顯著的酶誘導(dǎo)出現(xiàn)。由此得出，左乙拉西坦對(duì)其他物質(zhì)無交互作用。反之亦然。
消除
成人血漿半衰期: 7±1 小時(shí)，不受因給藥劑量、給藥途徑或者重復(fù)給藥的影響。平均總體清除率為 0.96 ml/min/kg。
藥物主要經(jīng)尿液排泄，約為給藥劑量的 95％(大約 93％ 在 48 小時(shí)內(nèi)排泄)。經(jīng)糞便排泄的藥物僅占 0.3％。
在開始給藥的 48 小時(shí)內(nèi)，左乙拉西坦及其主要代謝產(chǎn)物的累計(jì)尿排泄率分別為給藥劑量的 66％ 和 24％。
左乙拉西坦和 UCBL057 的腎臟清除率分別為 0.6 和 4.2 ml/min/kg，這表明左乙拉西坦為腎小球?yàn)V過排泄，伴有腎小管重吸收，而其主要代謝產(chǎn)物則為腎小管主動(dòng)排泌伴腎小球?yàn)V過排泄。左乙拉西坦的消除率和肌酐的清除率相關(guān)。
老年患者
老年患者的左乙拉西坦半衰期大約延長 40％(10-11 小時(shí))。這與其腎臟功能下降有關(guān)。
兒童(4 到 12 歲)
癲癇患兒（6-12 歲）左乙拉西坦單劑量給藥(20 mg/kg)的血漿半衰期為 6.0 小時(shí)。其表觀清除率（體重校正后）約比成人患者高 30％。兒童（4-12 歲）重復(fù)口服給藥（20-60 mg/kg/日）后，左乙拉西坦迅速吸收。用藥后 0.5-1 小時(shí)達(dá)峰濃度。峰濃度及曲線下面積隨劑量成比例線性增加。清除半衰期為 5 小時(shí)，表觀清除率約為 1.1 ml/min/kg。
嬰兒和幼兒(1 個(gè)月到 4 歲)
單劑量給予 10％口服溶液量(20 mg/kg)后,兒童患者（1 個(gè)月到 4 歲）吸收迅速。給藥 1 小時(shí)后，血藥達(dá)峰。藥代動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)顯示其半衰期（5.3 小-時(shí)）短于成人（7.2 小時(shí)），嬰幼兒的表觀體內(nèi)清除率(1.5 ml/min/kg)快于成人（0.96 ml/min/kg）。主要代謝產(chǎn)物 UCB L057 量,兒童低于成人。
對(duì) 1 個(gè)月至 16 歲患者藥代動(dòng)力學(xué)的分析，體重與表觀清除和表觀體重具有明顯相關(guān)性（表觀清除隨體重增加）。年齡也對(duì)此兩參數(shù)有影響，尤其是低齡幼兒，并隨年齡改變，直至 4 歲以后無影響。
上述藥代動(dòng)力學(xué)分析顯示，左乙拉西坦與具有酶誘導(dǎo)作用的 AED 同時(shí)服用時(shí)，其表觀清除增加 20％。
腎功能損害患者
在腎功能損害患者，左乙拉西坦和主要代謝產(chǎn)物的體內(nèi)清除率取決于肌酐清除率。因此，中度或者重度腎功能損害的患者建議根據(jù)肌酐清除率調(diào)整每日維持劑量。對(duì)于晚期腎病無尿的成年患者，透析間期和透析期的左乙拉西坦血漿半衰期分別為 25 和 3.1 小時(shí)。在 4 小時(shí)的透析過程中，左乙拉西坦的消除比例為 51％。
肝功能損害患者
在輕、中輕度肝功能損害的患者中，左乙拉西坦的清除率沒有相應(yīng)的變化。在大部分嚴(yán)重肝功能損害患者，左乙拉西坦的清除率減少超過 50％，其原因?yàn)榘殡S腎功能損害。