本品主要成份為阿卡波糖。
化學(xué)名稱(chēng):O-4,6-雙去氧-4-[[(1S,4R,
5S,6S)-4,5,6-三羥基-3-(羥基甲基)環(huán)
己烯-2-基]氨基]-α-D-吡喃葡糖基-
(1→4)-O-a-D-吡喃葡糖基-(1→4)
-D-吡喃葡糖。
分子式:C25H43NO18
分子量:645.63

用餐前即刻整片吞服或與前幾口食物一起
咀嚼服用，劑量需個(gè)體化。
一般推薦劑量為:起始劑量為一次50mg,
一日3次，以后逐漸增加至一次100mg，一日
3次。個(gè)別情況下，可增加至每次200mg，一
日3次?；虻泪t(yī)囑。
如果病人在服藥4-8周后療效不明顯，可
以增加劑量。如果病人堅(jiān)持嚴(yán)格的糖尿病飲食
仍有不適時(shí)，就不能再增加劑量，有時(shí)還需適
當(dāng)減少劑量，平均劑量為一次100mg，一日3
次。

據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道
按照 CIOMS頻率類(lèi)別對(duì)不良反應(yīng)進(jìn)行分
類(lèi)(截止至2006年2月10日安慰劑對(duì)照研究中患
者人數(shù):阿卡波糖N=8595，安慰劑N=7278)，
基于臨床研究的藥物不良反應(yīng)如下:
在同一頻率分組中，不良反應(yīng)事件是按照
嚴(yán)重程度降低排序。
十分常見(jiàn)發(fā)生率≥10％
常 見(jiàn)發(fā)生率≥1％<10％
偶 見(jiàn)發(fā)生率≥0.1％<1％
軍見(jiàn)發(fā)生率≥0.01％<0.1％
未知 不良反應(yīng)僅在上市后監(jiān)測(cè)中確定(截
止至2005年12月31日)，且發(fā)生率不能評(píng)估。
已有肝病、肝功能異常和肝損傷的上市后
報(bào)告，在日本發(fā)現(xiàn)個(gè)別患者發(fā)生爆發(fā)性肝炎而
死亡，但是否與阿卡波糖有關(guān)尚不明確。
如果不遵守規(guī)定的飲食，則胃腸道副作用
可能加重。
如果控制飲食后仍有嚴(yán)重的不適癥狀，應(yīng)
咨詢(xún)醫(yī)生并且暫時(shí)或長(zhǎng)期減小劑量。在接受阿
卡波糖每日150至300mg治療的患者中，觀察
到個(gè)別患者發(fā)生與臨床有關(guān)的肝功能檢查異常，
但這種異常在阿卡波糖治療過(guò)程中是一過(guò)性的
(超過(guò)正常高限3倍，參考注意事項(xiàng)部分)。

1.對(duì)阿卡波糖和/或非活性成分過(guò)敏者禁用。
2.有明顯消化和吸收障礙的慢性胃腸功能紊亂
患者禁用，尤其是炎癥性腸病。
3.患有由于腸脹氣而可能惡化的疾患(如胃心
綜合征(Roemheld)、嚴(yán)重的疝、腸梗阻或
有腸梗阻傾向、腸潰瘍)的病人禁用。
4.嚴(yán)重腎功能損害(肌酐清除率<25ml/min)的
患者禁用。
5.嚴(yán)重肝病(嚴(yán)重肝功能不全)和肝硬化。
6.糖尿病酮癥酸中毒。

1.病人應(yīng)遵醫(yī)囑調(diào)整劑量，并嚴(yán)格注意飲食。
2.本品在使用大劑量時(shí)會(huì)發(fā)生無(wú)癥狀的肝酶升
高，因此應(yīng)考慮在用藥最初6-12個(gè)月監(jiān)測(cè)肝
酶的變化。如果觀察到肝酶升高，尤其是在持
續(xù)升高的情況下，可能需要減少劑量或停
止治療。國(guó)外已有報(bào)告致死性的暴發(fā)性肝
炎，但與阿卡波糖的關(guān)系尚不明確。
3.本品與其他降血糖藥物(如磺脲類(lèi)藥物、
二甲雙胍或胰島素)合用時(shí),增加低血糖
可能性，應(yīng)調(diào)整合并用藥的劑量。本品可
使蔗糖分解為果糖和葡萄糖的速度更加緩
慢，因此如果發(fā)生急性的低血糖，不宜使
用蔗糖，而應(yīng)該使用葡萄糖糾正低血糖反
應(yīng)。嚴(yán)重低血糖可能需要靜脈輸注葡萄糖
或注射胰高血糖素。
4.糖尿病患者在發(fā)熱、創(chuàng)傷、感染或手術(shù)
史，可能發(fā)生暫時(shí)的血糖控制失敗。這種
情況下暫時(shí)的胰島素治療可能是必要的。

1.因?yàn)槿狈τ嘘P(guān)本藥在妊娠婦女中使用的
臨床研究資料，妊娠期婦女不得使用本品。
2.哺乳期太鼠服用放射性標(biāo)記的阿卡波糖
后，在其乳汁中發(fā)現(xiàn)了少量的放射活性物
質(zhì)，在人類(lèi)尚無(wú)類(lèi)似的發(fā)現(xiàn)。即使如此，
由于尚不能排除乳汁中阿卡波糖對(duì)嬰兒的
影響，原則上通議在哺乳期婦女不使用本
品

1.服用阿卡波糖治療期間，由于結(jié)腸內(nèi)碳
水化合物酵解增加，蔗糖或含有蔗糖的食
物常會(huì)引起腹部不適，甚至導(dǎo)致腹瀉。
2.某些藥物易于產(chǎn)生高血糖,可能引起血
糖控制失敗。這類(lèi)藥物包括噻嗪類(lèi)、利尿
劑、糖皮質(zhì)激素、吩噻嗪、甲狀腺藥、雌激素、
避孕藥、苯妥英鈉、煙酸、擬交感神經(jīng)藥、鈣
通道阻斷劑、異煙肼。當(dāng)服用阿卡波糖的患者
使用這類(lèi)藥物時(shí)，應(yīng)密切觀察血糖控制情況。
3.磺脲類(lèi)藥物或胰島素可能引起低血糖，阿卡
波糖與磺脲類(lèi)或胰島素聯(lián)用可能引起進(jìn)一步血
糖降低，增加低血糖可能性，已有報(bào)告低血糖
休克的個(gè)案，應(yīng)密切觀察。如果發(fā)生低血糖，
應(yīng)調(diào)整合適的劑量。
需調(diào)整地高辛的劑量。
4.阿卡波糖可影響地高辛的生物利用度，因此
5.考來(lái)烯胺、腸道吸附劑(如木炭)和含有碳
水化合物分解酶的消化酶類(lèi)制劑(如淀粉酶、
胰酶)可能減弱阿卡波糖的藥效，故應(yīng)避免同
時(shí)使用。
6.同時(shí)服用新霉素和本品可能會(huì)導(dǎo)致餐后血糖
明顯降低，并增加胃腸道不良反應(yīng)的發(fā)生頻率
和嚴(yán)重程度。如果癥狀非常嚴(yán)重，可考慮暫時(shí)
減少本品劑量。
7.未發(fā)現(xiàn)與二甲基硅油和西甲硅油有相互作用。

如果空腹服用過(guò)量阿卡波糖，一般情況下
不會(huì)發(fā)生胃腸道反應(yīng);當(dāng)過(guò)量的阿卡波糖與含
碳水化合物(多聚糖、低聚糖、二糖)的食物
或飲料一起服用時(shí)，會(huì)發(fā)生嚴(yán)重的胃腸脹氣和
腹瀉，因此當(dāng)服用了過(guò)量的阿卡波糖時(shí)在隨后
的4-6小時(shí)內(nèi)要避免飲用或吃含碳水化合物的
食物。

本品是一種生物合成的假性四糖。動(dòng)物試
驗(yàn)結(jié)果表明:本品對(duì)小腸壁細(xì)胞刷狀緣的a-
葡萄糖苷酶的活性具有抑制作用，從而延緩了
腸道內(nèi)多糖、寡糖或雙糖的降解，使來(lái)自碳水
化合物的葡萄糖的降解和吸收入血速度變緩，
降低了餐后血糖的升高，使平均血糖值下降。

據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，對(duì)健康志愿者口服放射性標(biāo)
記的阿卡波糖片0.2g的藥代動(dòng)力學(xué)的研究表明:
口服阿卡波糖后，有1％-2％的活性抑制劑經(jīng)
分解的產(chǎn)物，共占服藥劑量的35％。
腸道吸收，加上被吸收的經(jīng)消化酶和腸道細(xì)菌
沒(méi)有或未發(fā)現(xiàn)阿卡波糖在體內(nèi)有可測(cè)定到
的代謝現(xiàn)象，相反在腸腔內(nèi)阿卡波糖被消化酶
和腸道細(xì)菌分解，其降解產(chǎn)物可于小腸下段被
吸收。口服后阿卡波糖及其降解產(chǎn)物迅速完全
地自尿中排出，服藥劑量的51％在96小時(shí)內(nèi)經(jīng)
糞便排出。
特殊人群
老年與青年受試者相比，阿卡波糖穩(wěn)態(tài)時(shí)
血藥濃度時(shí)間曲線下面積(AUC)和最大濃度
(Cmax)高大約1.5倍，但差異沒(méi)有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。
嚴(yán)重腎功能不全(肌酐清除率<25ml/min)
患者與腎功能正常受試者相比，阿卡波糖的
Cmax高5倍、AUC高6倍。

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