推薦的劑量僅供參考，治療過程中應根據患者個體需求進行本品的劑量調整。
如患者情況允許口服，應盡早開始口服本品。在一些肝移植患者，本品可以通過鼻飼來口服給藥。
本品通常與其他免疫抑制藥物一起使用，亦出現有單獨使用本品的個例報道。本品不能與環孢素并用。
如出現排斥反應或不良事件發生，需考慮更改免疫抑制治療方案。
在維持治療階段，建議持續使用本品來維持移植物的存活。如患者病情惡化（如出現急性排斥反應的征兆），應考慮改變免疫抑制劑用藥方案。多種方案均可用于控制排斥反應，如增加類固醇激素用量、加用短期的單克隆或多克隆抗體、增加本品的用量。
如出現中毒征兆（如明顯的不良事件），應減少本品的用量。并應告訴患者，在未經主管醫師同意的情況下，不應擅自減量。
在移植術后患者的情況改善期內，本品的藥代動力學可能會發生改變，需要調整本品的劑量。
全血濃度的監測：
血藥濃度監測頻率需根據臨床的需要，一般而言，因其半衰期長，無需每日測定血藥濃度。一般推薦在術后早期、劑量調整后、從其它免疫抑制劑轉換為本品、合并用可能發生藥物相互作用的藥物后進行血藥濃度的測定。
臨床研究表明，若全血濃度維持在20ng/ml以下，大部分患者耐受良好。若血藥濃度低于限量且患者臨床狀況良好，則無須調整劑量。
成人術后接受口服本品治療的推薦起始劑量：
對肝移植患者，口服初始劑量應為按體重每日0.1-0.2mg/kg，分兩次口服，術后6小時開始用藥。
對腎移植患者，口服初始劑量應為按體重每日0.15-0.3mg/kg，分兩次口服，術后24小時內開始用藥。
對傳統免疫抑制劑治療無效的排斥反應：
對發生了排斥反應，且傳統免疫抑制劑治療無效的患者，應開始給予本品治療，推薦的起始劑量同首次免疫抑制劑量水平。
患者由環孢素轉換成本品，本品的首次給藥間隔時間不超過24小時。如果環孢素的血藥濃度過高，應進一步延緩給藥時間。
肝功能不全的患者：
對術前及術后肝損的患者必須減量，如早期移植物失功。
腎功能不全的患者：
根據藥代動力學原則無須調整劑量。然而建議應仔細監測腎功能，包括血清肌酐值，計算肌酐清除率及監測尿量。血液透析不能減少本品的血中濃度。
服藥方式：
每日服藥兩次（早晨和晚上），最好用水送服。建議空腹，或者至少在餐前1小時或餐后2-3小時服用。如必要可將膠囊內容物懸浮于水，經鼻飼管給藥。若患者臨床狀況不能口服，首劑須靜脈給藥。

由于患者疾病非常嚴重，且經常是多藥合用，與免疫抑制劑相關的不良反應通常難以確定。
有證據表明下述的多種不良反應均為可逆性，減量可使其減輕或消失。與靜脈給藥相比，口服給藥的不良反應發生率較低。
多數患者似乎在術后最初幾周出現較多的不良反應，可能與高劑量靜脈用藥有關。
下述不良反應按系統分類，在同一系統內按出現頻率排序。
感染
就象用其它免疫抑制劑一樣，患者用本品后增加了對病毒、細菌、真菌和/或原蟲感染的易感性。已有的感染性疾病可能還會加重。既有全身感染，也有局部感染，如膿腫，肺炎。如果本品與其它免疫抑制劑一起使用，會增加過度免疫抑制的風險。
對患者用本品和環孢素作為基礎免疫抑制治療進行比較，發現接受本品治療的患者CMV感染發病率降低。
腎臟
頻發：
腎功能異常（血肌酐升高、尿素氮升高、尿量減少）
罕見：
腎衰
個例報道有：
溶血性尿毒綜合征（HUS）、腎小管壞死
在整個治療期間都會出現腎臟不良反應，因此對腎移植患者，應注意與排斥反應的癥狀區分。
血糖代謝
據報道本品治療的患者出現高血糖和糖尿病。
中樞神經系統
頻發：
震顫、頭痛、感覺異常和失眠，大多數為中等程度，不影響日?；顒印?
其它癥狀包括：
不安、焦慮和情緒不穩、混亂、抑郁和陶醉感、多夢及思維異常、嗜睡、眩暈和反應降低、偏頭痛、驚厥、肌陣攣、和神經病。上述癥狀可單獨出現或同時出現。
個例報道有：
腦梗、昏迷、腦病、幻覺、狂躁反應、腦膜炎、麻痹、精神病和言語障礙。上述癥狀可單獨出現或同時出現。
上述癥狀與本品治療的因果關系不清楚。有資料顯示移植患者，尤其伴肝功能損害，比接受免疫抑制藥物前出現重度神經癥狀的危險性高。并用潛在的神經毒藥物和感染都可導致這些癥狀。
心血管系統
患者常出現高血壓。
有報道出現肥厚性心肌病，大多數患者在血藥濃度超過25ng/ml時出現。劑量減少或停藥后可以恢復。大多數患者為5歲以下的兒童。增加這種危險性的因素有：已經存在的心臟疾病、高血壓、體液過多、使用激素、和肝臟和/或腎臟失功。建議用心動描記圖檢測心血管功能，如果出現異常，應考慮減少劑量或停用本品。
有報道出現ECG改變、心動過速、外周浮腫、血管擴張包括休克。
個例報道有：
心臟擴大癥、血栓（見多種臟器）、心搏停止、心衰、心肌梗死、水腫（見多種臟器）、多種心律失常、昏厥、和血管炎（見多種臟器）。
血液及淋巴系統
血液學變化包括貧血、凝血性疾病和血小板減少、白細胞增生或白細胞減少、和全血細胞減少癥。
個例報道有：
再生障礙性貧血、脾腫大、血栓和血栓性靜脈炎和血栓性血小板減少性紫癜癥。
也有淋巴細胞增生性疾?。馨土龊土馨徒Y病）。
電解質及其它代謝性疾病
有高血糖和偶發性糖尿病。
也報道有高血鉀或低血鉀，血鎂、血鈣、磷酸、血鈉濃度下降；高尿酸血和酸中毒。
個例報道有：
堿中毒和酮癥。
胃腸道系統/肝
報道有偶發性腹瀉、惡心。
其它胃腸道癥狀有：
便秘、脫水、消化不良、胃腸道出血、嘔吐、體重和食欲改變，以及肝功能檢查異常和黃疸。
個例報道有：
結腸炎、胰腺炎、肝腫大、肝損、腹膜炎和胃潰瘍。
呼吸系統
呼吸性疾病包括哮喘、呼吸困難和胸膜滲出。
個例報道有：
嗜酸性細胞性肺炎、呼吸性堿中毒。
感覺系統
視覺異常包括弱視、白內障、畏光，聽覺疾病包括耳鳴和耳聾。
個例報道有：
皮質盲、青光眼、復視和眼震。
皮膚
皮膚性疾病包括：
脫發、多毛、瘙癢、出汗和皮疹。
個例報道有：
表皮壞死溶解、Stevens-Johnson綜合征和皮膚惡性腫瘤。
肌肉骨骼
關節痛、肌痛、腿痛性痙攣、肌肉張力過高和痙攣。
其他
虛弱、不適、發熱、男性乳房增生以及局部疼痛。
免疫抑制治療能誘發惡性腫瘤，曾報道有幾例患者服用本品后發生惡性腫瘤（如淋巴系統和皮膚）。
個例報道有過敏反應。

本品治療應在醫學人員及嚴密的實驗設備監測下進行。本品僅是處方藥，免疫治療方案的任何調整均應由有免疫治療經驗及對器官移植患者有管理經驗的醫師進行。主管維持治療的醫師應有足夠的藥物信息。
劑量和血藥濃度的調節必須是在負責管理患者的移植中心。
應嚴密監測和管理患者，尤其是在移植術后的最初幾個月內。
對下列參數應作常規監測：
血壓、心電圖、視力、血糖濃度、血鉀及其他電解質濃度、血肌酐、尿素氮、血液學參數、凝血值及肝功能。若上述參數發生了有臨床意義的變化，應重新審核本品的用量。
應經常進行腎功能檢測。在移植術后的頭幾天內，應特別監測尿量。如有必要，須調整劑量。
曾報道過幾例與本品治療相關的神經性及中樞神經系統紊亂。因此，對有上述不良事件的患者應嚴密監控。如出現中樞神經癥狀，須立即重新考慮劑量。曾有報道幾例患者發生嚴重震顫和運動性（表達性）失語癥，這些可能是嚴重中樞神經系統疾病的征兆。
如同其他免疫抑制劑一樣，也有報告使用本品的患者出現EB病毒相關性的淋巴細胞增生癥。對于新采用本品治療的患者，EB病毒相關性淋巴細胞增生癥可能是由于以前的免疫抑制治療過度引起。對于使用本品進行搶救治療的患者，不應合并使用抗淋巴細胞治療。2歲以下，EB病毒抗體陰性的兒童患者發生淋巴細胞增生癥的危險性高。因此，對于該年齡組患者，之前應進行EB病毒血清學檢查，在用本品時，應仔細監測。
本品不能與環孢素合用。
本品與視覺及神經系統紊亂有關。因此服用本品并已出現上述不良作用的患者，不應駕車或操作危險機械。此種影響可能會因喝酒而加重。

體內觀察：
藥物相互作用的臨床資料有限。然而本品在臨床試驗中與大量的藥物聯合應用。
據報道并用的甲強龍可以降低或升高本品的血漿濃度。
有報道達那唑和克霉唑增加本品血藥濃度。
在大鼠本品降低戊巴比妥和安替比林的清除率和增加半衰期。
與環孢素A合用：
當與環孢素A同時給藥時，本品增加環孢素A的半衰期。另外，出現協同/累加的腎毒性。因為這些原因，不推薦本品和環孢素聯合應用，且患者由原來環孢素轉換為本品時應特別注意。
體外資料：
像環孢素A一樣，本品主要由肝細胞色素P450系統代謝。尤其，本品對細胞色素P450 3A4抑制作用廣而強。
其它藥物對經細胞色素P450 3A4代謝的他克莫司影響：
體外試驗表明，下列藥物可能是本品代謝的潛在抑制劑：溴麥角環肽、可的松、麥角胺、紅霉素、孕二烯酮、炔雌醇、醋竹桃霉素、交沙霉素、氟康唑、酮康唑、咪康唑、咪達唑侖、尼伐地平、奧美拉唑、他莫昔芬和異搏定。
在體外模型中，沒有觀察到下列藥物對本品代謝有抑制作用：阿司匹林、開博通、西咪替丁、環丙沙星、二氯芬酸、doxicycline、呋噻咪、格列苯脲、米帕明、利多卡因、撲熱息痛、孕酮、雷尼替丁、磺胺甲基異惡唑、甲氧芐啶、萬古霉素。
發現下列藥物有矛盾的結果，抑制或不影響本品的代謝：二性霉素B、環孢素A、地爾硫卓、地塞米松和強的松龍。
從理論上說，并用下列藥物能誘導細胞色素P450 3A系統更新從而降低本品的血液濃度：
這些藥物包括巴比妥類（如苯巴比妥），苯妥因、利福平、卡馬西平、安乃近、異煙肼等。
本品對經細胞色素P450 3A4代謝的其它藥物的影響：
在人體肝細胞中發現，本品可能是細胞色素P450 3A4的誘導劑，但比利福平作用弱。
相反地，本品抑制可的松和睪丸酮的代謝。由于本品可能干擾山東腫瘤藥物網類固醇性激素的代謝，所以口服避孕藥的效果可能被降低。
與血漿蛋白結合的相互作用
本品與血漿蛋白廣泛結合。因此，應考慮可能與血漿蛋白結合率高的藥物發生相互作用（如口服抗凝劑，口服抗糖尿病藥等）。
影響特殊器官或身體機能的相互作用
在使用本品時，疫苗的效能會減弱，應避免使用減毒活疫苗。
與已知有腎毒性的藥物聯合應用時應注意，如氨基糖甙、二性霉素B，旋轉酶抑制劑、萬古霉素、復方新諾明和非甾體類抗炎藥。
當本品與具有潛在神經毒性的化合物合用時，如阿昔洛韋或更昔洛韋，可能會增強這些藥物的神經毒性。
應用本品可能導致高鉀血癥，或加重原有的高鉀血癥，應避免攝入大量的鉀或服用留鉀利尿劑（如氨氯吡咪、氨苯喋啶及安體舒通）。
本品與含有中等脂肪飲食一起服用會顯著降低其生物利用度和口服吸收率。因此，為達到最大口服吸收率，須空腹服用或至少在餐前1小時或餐后2-3小時服用。